Darunavīrs

Izvēlne

Darunavīrs ir pieejams tirdzniecībā kā apvalks tabletes un iekšķīgi lietojamas suspensijas veidā (Prezista). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2006. gada. 2016. gadādeva kombinācija ar kobicistat tika apstiprināts (Rezolsta apvalkots tabletes). 2018. gadā vispārējs versijas tabletes ienāca tirgū.

Struktūra un īpašības

Darunavīrs (C.27H37N3O7S, Mr = 547.7 g / mol) narkotikas kā darunavīra etanolāts, balts pulveris. Darunaviram ir nepeptīdiska struktūra.

ietekme

Darunaviram (ATC J05AE10) ir pretvīrusu īpašības pret HIV-1, un to ietekme balstās uz HIV proteāzes inhibīciju, kurai ir galvenā loma vīrusu nobriešanā un replikācijā. Pusperiods ar ritonavīrs ir aptuveni 15 stundas.

Indikācijas

HIV-1 infekcijas ārstēšanai (kombinēta pretretrovīrusu terapija).

Deva

Saskaņā ar SPC. Tabletes lieto vienu vai divas reizes dienā kopā ar ēdienu. Darunavīrs tiek kombinēts ar a farmakokinētikas pastiprinātājs piemēram, ritonavīrs or kobicistat. Tie ir CYP inhibitori, kas samazina zāļu metabolismu.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smaga nieru mazspēja
  • Smaga aknu disfunkcija
  • Kombinācija ar noteiktām zālēm

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Darunaviru galvenokārt metabolizē CYP3A4. Narkotika mijiedarbība ir iespējami ar CYP substrātiem, inhibitoriem un induktoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabumsizsitumi, galvassāpes, sāpes vēderā, un vemšana.