Izvēlne
Biktegravirs tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs un ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2019. gadā fiksētā kombinācijā ar emtricitabīns un tenofoviralafenamīds apvalkota veidā tabletes (Biktarvijs).
Struktūra un īpašības
Biktegravīrs (C.21H18F3N3O5Mr = 449.4 g / mol) ir balta vai dzeltenīga viela.
ietekme
Biktegraviram (ATC J05AR20) ir pretvīrusu īpašības. Ietekme ir saistīta ar HIV integrāzes inhibīciju. Šis ferments ir atbildīgs par vīrusa DNS ievietošanu cilvēka saimniekšūnu genomā. Inhibīcijas rezultātā tiek kavēta vīrusu replikācija. Biktegravīra pusperiods ir ilgs, aptuveni 17 stundas. Atšķirībā no citiem integrāzes inhibitori, biktegravīram nav nepieciešams a farmakokinētikas pastiprinātājs (kobicistat) un to var ievadīt vienu reizi dienā.
Indikācijas
HIV-1 infekcijas pacientu ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem CYP3A, kā arī UGT1A1 induktoriem, piemēram, rifampicīns vai asinszāli
- Vienlaicīga lietošana ar dofetilīdu.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Biktegravīrs ir CYP3A un UGT1A1 substrāts.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, caureja, un nelabums. Šī informācija attiecas uz fiksēto kombināciju ar divām citām aktīvajām sastāvdaļām.
