Kā darbojas karvedilols
Karvedilols darbojas gan kā beta, gan kā alfa blokators, atslogojot sirdi divos veidos:
- Kā beta blokators tas aizņem sirds beta-1 receptorus (pieslēgšanās vietas), lai stresa hormoni vairs nevarētu pieslēgties tur un izraisīt strauju sirdsdarbību. Tas ļauj sirdij atkal pukstēt normālā tempā, kas pēc tam pazemina asinsspiedienu.
- Kā alfa blokators karvedilols inhibē arī alfa-1 receptorus, kas atrodas asinsvados, kur adrenalīns pretējā gadījumā izraisītu sašaurināšanos, kas izraisītu asinsspiediena paaugstināšanos. Tāpēc aktīvā viela nodrošina asinsvadu atslābināšanos. Pēc tam sirdij ir jāpumpē pret mazāku pretestību, kas to aizsargā.
Kad cilvēka ķermenis ir pakļauts stresam un tam ir jādarbojas augstā līmenī, virsnieru dziedzeri asinīs izdala stresa hormonus, piemēram, adrenalīnu un noradrenalīnu. Tie saistās ar noteiktiem receptoriem mērķa orgānos, nodrošinot tos augstai veiktspējai:
Tādējādi šo hormonu atbrīvošanās izraisa sirdsdarbību ātrāk un asinsspiediena paaugstināšanos asinsvadu sašaurināšanās dēļ. Bronhioli (smalki elpceļu zari plaušās) paplašinās, lai uzņemtu vairāk skābekļa. Tiek stimulēta arī tauku sadalīšana enerģijas iegūšanai un tiek samazināta gremošana, lai tam netērētu enerģiju.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas karvedilols ātri uzsūcas zarnās. Apmēram pēc stundas tiek sasniegts augstākais līmenis asinīs.
Aktīvā viela metabolizējas galvenokārt aknās par neaktīviem sadalīšanās produktiem, kas pēc tam tiek izvadīti ar izkārnījumiem ar žulti. Pēc aptuveni sešām līdz desmit stundām puse no absorbētā karvedilola daudzuma ir atstājusi ķermeni šādā veidā.
Kad lieto karvedilolu?
Karvedilolu lieto tādu sirds un asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanai kā:
- stabila, hroniska sirds mazspēja (sastrēguma sirds mazspēja)
- stabila, hroniska stenokardija (stenokardija)
- esenciāls (vai primārs) augsts asinsspiediens (hipertensija), t.i., augsts asinsspiediens bez nosakāmas pamatslimības
Tā kā terapija ar karvedilolu apkaro tikai simptomus, nevis slimību cēloņus, lietošanai ir jābūt ilgstošai.
Kā lieto karvedilolu
Karvedilolu lieto tablešu veidā. Tās ir pieejamas dažādās devās, jo terapijai jābūt “pakāpeniskai” – t.i., tā tiek sākta ar ļoti mazu devu, kas pēc tam tiek lēnām palielināta, līdz ir sasniegts vēlamais efekts.
Atkarībā no slimības smaguma, papildus karvedilolam var būt nepieciešams lietot citas zāles, piemēram, AKE inhibitorus, diurētiskos līdzekļus vai sirds glikozīdus.
Kādas ir karvedilola blakusparādības?
Terapijas laikā ar karvedilolu blakusparādības, piemēram, reibonis, galvassāpes, sirds mazspēja, zems asinsspiediens un nogurums, tiek novērotas vairāk nekā vienam no desmit ārstētajiem cilvēkiem.
Turklāt katram desmitajam līdz vienam no simts ārstētajiem cilvēkiem var rasties šādas blakusparādības: augšējo elpceļu infekcijas un iekaisumi, urīnceļu infekcijas, anēmija, svara pieaugums, augsts vai zems cukura līmenis asinīs diabēta slimniekiem, augsts holesterīna līmenis, depresija. , kā arī sausām un kairinātām acīm.
Iespējami arī redzes traucējumi, lēna sirdsdarbība, ūdens aizture, reibonis pieceļoties, aukstas rokas un kājas, elpas trūkums, astmas simptomi, slikta dūša, caureja, vemšana, gremošanas traucējumi, sāpes ekstremitātēs, nieru darbības traucējumi un erektilā disfunkcija.
Kas jāņem vērā, lietojot karvedilolu?
Kontrindikācijas
Karvedilolu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- nestabila sirds mazspēja
- smaga aknu disfunkcija
- metaboliskā acidoze (asins paaugstināts skābums)
- noteikti ierosmes veidošanās vai vadīšanas traucējumi sirdī (piemēram, II un III pakāpes AV blokāde)
- smaga hipotensija (zems asinsspiediens)
- bronhiālā astma
Zāļu mijiedarbība
Ja karvedilola terapijas laikā tiek lietotas citas zāles, var rasties to mijiedarbība.
Beta blokatoru karvedilolu organismā transportē noteikti proteīni (p-glikoproteīns) un aknās sadala noteiktas enzīmu sistēmas (CYP2D6 un CYP2C9), kas arī metabolizē citas zāles. Tādēļ papildu zāļu lietošana var izraisīt pārmērīgi augstu vai zemu karvedilola līmeni. Piemēri:
Vienlaicīgi lietojot sirds preparātu digoksīnu, paaugstinās tā līmenis asinīs. Tādēļ ir jāveic regulāras asins līmeņa pārbaudes, īpaši terapijas sākumā.
Terapijā ar imūnsupresantu ciklosporīnu, ko galvenokārt lieto pēc orgānu transplantācijas, vienlaicīga ārstēšana ar karvedilolu var izraisīt augstāku ciklosporīna līmeni asinīs. Tāpēc šajā gadījumā ir norādīta arī asins līmeņa kontrole.
Tādas zāles kā cimetidīns (ar skābes izraisītām kuņģa problēmām) un hidralazīns (piemēram, sirds mazspējas gadījumā), kā arī alkohols var aizkavēt karvedilola sadalīšanos aknās. Tā rezultātā var paaugstināties tā līmenis asinīs.
Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, verapamils, diltiazems un amiodarons, ja tos lieto vienlaikus ar karvedilolu, var izraisīt nopietnus sirds vadīšanas traucējumus un sirds aritmijas.
Vienlaicīga tādu vielu ievadīšana, kurām ir arī asinsspiedienu pazeminoša iedarbība, var izraisīt negaidīti strauju asinsspiediena pazemināšanos. Šādas vielas ir antihipertensīvais klonidīns, citi beta blokatori, barbiturāti (sedatīvi un miegazāles), tricikliskie antidepresanti un alkohols.
Jāievēro piesardzība astmas slimniekiem – īpaši tiem, kuri ilgstošai ārstēšanai ieelpo ilgstošas darbības līdzekļus vai īslaicīgas aizdusas ārstēšanai īslaicīgas darbības bronhodilatatorus. Tajos beta blokatoru, piemēram, karvedilola, lietošana var izraisīt blakusparādības, piemēram, akūtu aizdusu un astmas simptomus, jo astmas zāļu iedarbība tiek atcelta.
Vecuma ierobežojums
Karvedilolu nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam pētījumu trūkuma dēļ.
Grūtniecība un zīdīšana
Beta blokatori parasti ir vieni no visvairāk pētītajiem līdzekļiem grūtniecības laikā. Tas jo īpaši attiecas uz metoprololu. Dati par tā drošību un efektivitāti ir labāki nekā karvedilola dati. Tādēļ priekšroka jādod metoprololam, nevis karvedilolam.
Kā iegūt zāles, kas satur karvedilolu
Preparātus, kas satur aktīvo vielu karvedilolu, Vācijas, Austrijas un Šveices aptiekās var iegādāties tikai pēc ārsta receptes.
Cik ilgi karvedilols ir zināms?
Karvedilols ir trešās paaudzes beta blokators. Tas tika apstiprināts kā aktīvā farmaceitiskā viela ES valstīs 1990. gadu vidū. Tikmēr pastāv daudzi ģenēriskie preparāti ar aktīvo vielu karvedilolu.
