Prokainamīds ir zāles, kas pieder antiaritmisko līdzekļu grupai narkotikas. Vielu galvenokārt izmanto terapija of sirds aritmijas.
Kas ir prokainamīds?
Prokainamīds ir Ia klases antiaritmiskās zāles. Tie pasliktina sirds šūnas, kas noved pie darbības potenciāls. Tā rezultātā sirds šūnas nav tik uzbudināmas, un liekā sirds darbība tiek pārtraukta. I klase antiaritmiski līdzekļi atbilst grupai nātrijs kanālu bloķētāji. Tomēr prokainamīds nav pirmās izvēles līdzeklis, bet Eiropā to lieto gandrīz vienīgi kā rezerves antiaritmisko līdzekli. The biopieejamība prokainamīda ir 80 procenti; tikai 20 procenti aktīvās vielas ir saistīti ar tā saukto plazmu proteīni iekš asinis. Zāles galvenokārt tiek metabolizētas aknas ar aknu citohroma P450 sistēmu. Pusperiods plazmā ir vidēji trīs stundas. Tas nozīmē, ka šajā periodā koncentrācija prokainamīda asinis plazma nokrītas līdz pusei no sākotnējās vērtības. Prokainamīds izdalās caur nierēm.
Farmakoloģiskā darbība
Prokainamīds pieder klasei nātrijs kanālu bloķētāji. Tos sauc arī nātrijs kanālu antagonisti. Tie saistās ar sprieguma ierobežotu nātrija kanālu, kas atbild par depolarizāciju darbības potenciāls. darbības potenciāls ir īslaicīga šūnu membrānas potenciāla novirze pozitīvā diapazonā. Bez pietiekamas depolarizācijas nav iespējams darbības potenciāls un līdz ar to stimulu pārnešana nervu šķiedru un šūnu zonā. Nātrija kanālu blokatori ir sadalīti dažādās apakšklasēs pēc to afinitātes pret kanālu un darbības ātruma. Prokainamīds pieder pie Ia klases. Tie bloķē nātrija kanālus un palēnina depolarizācijas ātrumu. Nomācot kālijs kanāli, prokainamīds arī pagarina repolarizācijas laiku un, rezumējot, noved pie darbības potenciāla pagarināšanās.
Medicīniska lietošana un lietošana
Antiaritmiskās zāles tika izstrādātas terapija of sirds aritmijas. Piemēram, ugunsizturīgās sirds kambaru un supraventrikulārās tahikardijas ir vienas no indikācijām ārstēšanai ar prokainamīdu. Ventrikulāras aritmijas rodas sirds vadīšanas sistēmā sirds netālu no tā sauktā Viņa saišķa, kas ir daļa no vadīšanas sistēmas. Ventrikulārā tahikardija, sirds sitas līdz 320 reizēm minūtē. To sauc arī par ventrikulārā fibrilācija. Savukārt supraventrikulārās tahikardijas rodas virs sirds kambariem sinusa mezgls vai priekškambari. Prokainamīdu lieto arī tahiaritmijas gadījumā. Tahiaritmija ir sirds ritma traucējumu (aritmijas) un tahikardija, vai pārāk ātra sirdsdarbība.
Riski un blakusparādības
Prokainamīda bieži sastopamās blakusparādības ir asinsrites traucējumi un zema asinis spiediens (hipotensija). Drudzis var rasties arī lietojot antiaritmiskās zāles. Retākos gadījumos t.s. agranulocitoze var attīstīties. Tā rezultātā rodas pilnīgs noteiktu trūkums baltās asins šūnas, granulocīti asinīs. Pacienti cieš no izteiktas slimības sajūtas, bakteriālas infekcijas ar drebuļi un drudzis, un gļotādas nekroze no tūplis, dzimumorgānu un rīkles. Caur antinukleāro indukciju antivielas, prokainamīds var izraisīt sistēmisku iedarbību lupus erythematosus. Šī ir sistēmiska slimība, kurai ir tādi simptomi kā drudzis, muskuļu iekaisums, izteikts vaigu apsārtums un deguns, nieru izmaiņas, neiroloģiski simptomi vai izteiktas izmaiņas asinīs. Blakusparādības, kas var rasties arī prokainamīda lietošanas laikā, ir sausas mute, traucējumi garša sensācija, galvassāpes, un reibonis. Nelabums, vemšana, un aizcietējums ir arī iespējamās zāļu blakusparādības. Prokainamīdu nedrīkst lietot paaugstinātas jutības gadījumos. Kontrindikācijas ietver sirds mazspēja kā arī palēnināta sirdsdarbība. Tāpat prokainamīds nav piemērots pacientiem ar sirds vadīšanas sistēmas traucējumiem, piemēram, slima sinusa sindromsPirmajos trīs mēnešos prokainamīda lietošana ir kontrindicēta, tāpat kā zema asinsspiediens, elektrolītu nelīdzsvarotība un smaga bronhiālā astma. Autoimūns traucējums myasthenia gravis, kas saistīts ar muskuļu paralīzi, ir arī viena no kontrindikācijām. Turklāt prokainamīdu nedrīkst lietot laikā grūtniecība vai zīdīšanas laikā.
