Oksibutinīns

Izvēlne

Oksibutinīns ir komerciāli pieejams tablešu formā un kā transdermāls plāksteris (Ditropan, Kentera). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1988. gada, un transdermālais plāksteris ir pieejams kopš 2007. gada. Tiek ražoti arī ekstremporāli preparāti; skatīt intravesikālo oksibutinīna šķīdumu (lietošanai urīnā urīnpūslis). Amerikas Savienotajās Valstīs ir izlaistas citas zāļu formas, kas nav pieejamas daudzās valstīs. Tie ietver transdermālu gēli, kas tiek piemēroti āda un izdaliet aktīvo sastāvdaļu caur ādu asinīs.

Struktūra un īpašības

Oksibutinīns (C.22H31NĒ3Mr = 357.5 g / mol) ir racemāts, kas strukturāli saistīts ar atropīns. Tas ir terciārais amīns, un tas ir klāt narkotikas vai nu kā bāze, vai kā oksibutinīna hidrohlorīds. Oksibutinīna hidrohlorīds ir balts kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Oksibutinīnam (ATC G04BD04) ir parasimpatolītisks (antiholīnerģisks), spazmolītisks un vietējais anestēzijas līdzeklis īpašības. Tas atslābina urīnpūslis gludie muskuļi, samazinās urīna steidzamība un urīnpūšļa iztukšošanās biežums. Tas arī samazina sekrēciju sviedru dziedzeri. Ietekme ir saistīta ar konkurējošu antagonismu pret muskarīna M-acetilholīns receptoriem.

Indikācijas

Ne visas zāļu formas ir apstiprinātas visām indikācijām. Oksibutinīnu var lietot arī bez receptes smagas svīšanas (hiperhidrozes) gadījumā, taču daudzu valstu pārvaldes iestādes šim nolūkam to nav apstiprinājušas.

Deva

Saskaņā ar SPC. Oksibutinīnu ievada perorāli un transdermāli; noteiktas ekstremporālas zāļu formas papildus ievada intravesikāli.

Kontrindikācijas

Oksibutinīns ir kontrindicēts daudzos apstākļos un slimībās, pateicoties tā antiholīnerģiskajām īpašībām. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Oksibutinīns tiek biotransformēts ar CYP3A4, un tam ir augsts līmenis vielmaiņa pirmajā reizē lietojot iekšķīgi, samazinot biopieejamība līdz zemam 6%. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Cits antiholīnerģiskie līdzekļi var pastiprināt oksibutinīna antiholīnerģiskās blakusparādības, un no tā jāizvairās vai jālieto piesardzīgi. Zāles parasimpatolītiskās īpašības var palēnināt zarnu tranzītu un ietekmēt absorbcija citu narkotikas. Holīnerģisko līdzekļu efektivitāte narkotikas un prokinētiku var atcelt. Alkohols var izraisīt miegainību.

Nevēlamās blakusparādības

Potenciāls nelabvēlīgu ietekmi rodas galvenokārt oksibutinīna antiholīnerģisko īpašību rezultātā. Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:

  • Sausa mute
  • Redzes traucējumi
  • Pietvīkums
  • Nelabums, diskomforts vēderā, aizcietējums.
  • Urinēšanas traucējumi