Neselektīvais beta bloķētājs alprenolols tika izstrādāts pagājušā gadsimta 1960. gadu beigās un mūsdienās vairs nav tirgū. Zāles sauc par neselektīvām, jo tās organismā darbojas ne tikai uz ß-adrenoreceptoriem, kas tieši atbild par sirdsdarbības kontroli, bet gan uz visām trim zināmajām receptoru apakšgrupām, kas organismā veic dažādas funkcijas.
Kas ir alprenolols
Neselektīvais beta bloķētājs alprenolols tika izstrādāts 1960. gadu beigās un vairs nav tirgū. Alprenolols ir beta blokators, kuru 1969. gadā patentēja un pārdeva farmācijas uzņēmums AB Hässle. Zāles, kuras galvenokārt izrakstīja augsts asinsspiediens, vairs nav tirgū. Alprenolola ķīmiskā struktūra ir līdzīga oksprenolols, tāpēc tas pieder arī neselektīvo beta blokatoru grupai. Ja alprenololu lieto lielās devās, tam ir stabilizējoša iedarbība uz šūnu membrānu; arī šeit alprenolols ir līdzīgs aktīvajai sastāvdaļai oksprenolols. Aktīvā viela taukos šķīst tikai daļēji, un plazmas pusperiods pēc tam ir līdz trim stundām pārvalde. Tomēr biopieejamība alprenolola ir relatīvi zems - desmit procenti. Biopieejamība attiecas uz vērtību, pie kuras savienojums ir pieejams nemainīts apgrozība.
Farmakoloģiskais efekts
Tāpat kā visi beta adrenoblokatori, arī alprenolols kalpo, lai nomāktu hormoni epinefrīns un norepinefrīns. Tomēr, tā kā alprenolols nav īpaši un vienīgi vērsts uz ß1 receptoriem, kuriem ir gan sirds izeja, gan sirds likme tieši kontrolē, alprenololu sauc par neselektīvu beta bloķētājs. Drīzāk alprenolols iedarbojas uz visiem trim ß-adrenoreceptoru apakštipiem, kas sastopami ļoti Blīvums iekš sirds, taukaudi un gludie muskuļi. Visus ß receptorus stimulē adrenalīns. Tas tiek ražots virsnieru smadzenēs un ir pazīstams kā uzsvars hormons, kas izdalās palielinātā daudzumā īpaši stresa un stresa situācijās. Šīs hormona izdalīšanās sekas ir sirds likme, pieaugums asinis spiediens, bronhu cauruļu paplašināšanās un paātrināta tauku sadalīšanās, lai organismam nodrošinātu enerģiju. The kardiovaskulārā sistēma jo īpaši tiek uzsvērts šis mehānisms, kam bija izšķiroša loma izdzīvošanā cilvēka attīstības sākuma dienās. Beta blokatori, piemēram, alprenolols, tādējādi bloķē cēloņus augsts asinsspiediens un strauja sirdsdarbība bioķīmiskajā līmenī.
Medicīniska lietošana un lietošana
Beta blokatori, piemēram, alprenolols, tiek nozīmēti galvenokārt hroniski paaugstinātam asinis spiediens. Hipertonija ir teikts, kad rodas sistoliskais asinis spiediens pastāvīgi pārsniedz vērtību 140 mmHg, un diastoliskā robeža asinsspiediens ir 90 mmHg. Visbiežākie cēloņi augsts asinsspiediens ir kardiovaskulārā sistēma, tad Endokrīnā sistēma un nieru bojājumi. Arī ģenētiskajiem faktoriem var būt nozīme. Piemēram, risks, ka bērni cieš no augstām asinsspiediens viena diena ievērojami palielinās, ja tas tā jau bija viņu vecākiem. Līdzās diabēts un aptaukošanās, augsta asinsspiediens ir svarīgs riska faktors arterioskleroze, kas savukārt var nopietni kaitēt kardiovaskulārā sistēma, piemēram, sirdslēkmes. Citi apstākļi, kuru gadījumā tiek lietoti tādi preparāti kā alprenolols, ir koronārā sirds slimība, miokarda infarkts terapija, sirds mazspēja un sirds aritmijas. Turklāt ir virkne citu nosacījumu, piemēram, hipertiroīdisms, trauksme vai migrēna, kam preparāts atsevišķos gadījumos var sniegt atvieglojumu.
Riski un blakusparādības
Aktīvo sastāvdaļu grupa ISA, kas atrodas alprenololā, izraisa miega traucējumus biežāk nekā beta blokatori bez ISA. Pretējā gadījumā, lietojot alprenololu, var rasties tādas pašas blakusparādības kā visiem beta blokatoriem. Biežākās blakusparādības ir pārāk lēns pulss, sirds mazspēja, vai astma uzbrukumiem. Šī blakusparādība ir arī iemesls, kāpēc alprenololu nedrīkst lietot pacientiem, kuri cieš no bronhiālā astma.Sirdskaite, kas ir pazīstama kā slimība pati par sevi, attiecas uz sirds muskuļa nespēju transportēt ķermeņa nepieciešamo asiņu daudzumu ātrijos bez spiediena paaugstināšanās. Citas problēmas, piemēram, nogurums, perifēra apgrozība problēmas, depresīvi noskaņojumi vai erektilā disfunkcija bieži var notikt. Sirds vadīšanas traucējumi var rasties arī kā beta blokatoru negatīva ietekme. Šī ir samērā izplatīta sirds aritmija.
