Izvēlne
Neratinibs tika apstiprināts apvalkotā veidā tabletes Amerikas Savienotajās Valstīs 2017. gadā, ES 2018. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā (Nerlynx).
Struktūra un īpašības
Neratinibs (C.30H29CIN6O3Mr = 557.1 g / mol) ir narkotikā kā neratiniba maleāts, balts līdz dzeltens pulveris , kas ir ūdens šķīst, īpaši skābā pH līmenī. Tas ir 4-anilinohinolīds, kas tika izstrādāts, sākot no strukturāli cieši saistītā pelitiniba.
ietekme
Neratinibam (ATC L01XE45) ir pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Neratinibs ir kināzes inhibitors. Tās sekas ir neatgriezeniska (nekonkurētspējīga) epidermas augšanas faktora receptora (EGFR, HER1), cilvēka epidermas augšanas faktora 2. receptora (HER2) un HER4 inhibīcija.
Indikācijas
Paaugstinātai adjuvantai pieaugušiem pacientiem ar HER2 pozitīvi izteiktu, agrīnā stadijā pārspīlētu / pastiprinātu HERXNUMX krūts vēzis kuru priori trastuzumabsbalstīta palīgterapija ir pabeigta mazāk nekā gadu.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes tiek lietoti no rīta ar brokastīm vienu gadu.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vienlaicīgi pārvalde spēcīgu CYP3A4 un P-glikoproteīns.
- Vienlaicīgi pārvalde vāju CYP3A4 un P-gp inhibitoru
- Smaga aknu mazspēja
- Grūtniecība
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Neratinibs ir CYP3A4 un FMO substrāts, un to transportē P-glikoproteīns.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, nogurums, vemšana, sāpes vēderāizsitumi, apetītes zudums, augšējā sāpes vēderā, stomatīts un muskuļi krampji.
