Izoniazīds ir aktīvā sastāvdaļa antibiotikas klase narkotikas un tiek piešķirts tuberkulostatiķi grupa. Zāles lieto, lai ārstētu un novērstu tuberkuloze inficētām personām.
Kas ir izoniazīds?
Izoniazīds lieto, lai ārstētu un novērstu tuberkuloze inficētām personām. Galvenais slimības izraisītājs tuberkuloze ir Mycobacterium tuberculosis. Izoniazīds ir saīsinājums no izonikotīniskā hidrazīda. Tas ir antibiotika galvenokārt lieto kopā ar antibiotiku rifampicīns lai ārstētu infekcijas slimība tuberkuloze. HIV pacientiem izoniazīdu īpaši lieto tuberkulozes profilaksei. Rezultātā HIV pacientiem ir ievērojami samazināts tuberkulozes gadījumu skaits, kā arī kopējais nāves gadījumu skaits no tuberkulozes. Pirmā zāļu sintēze notika 1912. gadā Prāgas universitātē, un to veica Mejers un Mallijs. Tomēr antibiotika efekts pirmo reizi tika atzīts apmēram 30 gadus vēlāk. Farmācijas uzņēmumu Hoffman-La Roche un Bayer AG laboratorijās pētnieki un ķīmiķi Herberts Fokss un Gerhards Domagks un viņu komanda turpināja vielas izstrādi, līdz tā beidzot bija gatava tirgum.
Farmakoloģiskā darbība
Baktericīdo līdzekli izoniazīdu uzņem baktēriju šūnas. Baktēriju šūnas iekšienē enzīms katalāze vai peroksidāze (KatG) pārveido izoniazīdu par izonikotīnskābi. Šo izonikotīnskābi NAD koenzīmos iekļauj baktērijas vietā nikotīnskābe. NAD ir izšķiroša loma dažādos vielmaiņas procesos un vielmaiņas reakcijās. Iekļautās izonikotīnskābes dēļ koenzīmi vairs nespēj pildīt savu funkciju, tāpēc ka nukleīnskābes un tiek traucēta mikolskābes sintēze. Mikolskābe ir svarīga šūnu sieniņu sastāvdaļa baktērijas. Tas veido baktērijas izturību. Kad šūnas siena ir nestabila antibiotika, tad baktērijas iet bojā.
Medicīniska lietošana un lietošana
Galvenā izoniazīda indikācija ir tuberkulozes ārstēšana. Zāles lieto arī tādu cilvēku ārstēšanai, kuri ir inficējušies ar tuberkulozi, bet vēl nav saslimuši. Tuberkuloze ir infekcijas slimība ko var izraisīt dažādas mikobaktērijas. Tomēr galvenais patogēns ir Mycobacterium tuberculosis. Katru gadu no tuberkulozes mirst aptuveni 1.3 miljoni cilvēku. Būtībā tuberkulozi var iedalīt dažādos posmos. Smagas infekcijas rodas galvenokārt cilvēkiem ar novājinātu imunitāti. Šī iemesla dēļ antibiotiku izoniazīdu lieto arī tuberkulozes profilaksei HIV pacientiem. Šim nolūkam antibiotiku parasti lieto iekšķīgi. Apmēram 90 procenti izoniazīda ir labi biopieejamība. Acetilēšana aknas ir 75 procenti. Zāles un tās metabolīti galu galā tiek izvadīti caur nierēm. Izoniazīdu parasti lieto kopā ar citiem tuberkulostatiķi. Tas ir paredzēts, lai novērstu rezistences veidošanos.
Riski un blakusparādības
Zāles ar izoniazīdu var izraisīt kuņģa-zarnu trakta simptomus, piemēram, nelabums, vemšana, vai caureja. Centrālā nervu sistēmas traucējumi, alerģijas un perifērās neiropātijas ir arī starp iespējamām blakusparādībām. Turklāt intrahepatiskais ikterus (dzelte) var rasties dažu iemeslu dēļ aknas toksicitāte. Sakarā ar traucējumiem aknas, daži pacienti arī cieš alkohola nepanesamība. Vitamīns B6 deficīts var attīstīties, lietojot antibiotiku. Tas var vadīt uz polineirīta attīstību, kas saistīta ar dažādiem neiroloģiskiem simptomiem, piemēram, tirpšanu, maņu traucējumiem vai paralīzi. Lai novērstu šādu polineirītu, ārstējošais ārsts var papildus ievadīt a vitamīns B6 sagatavošana. Izoniazīds rāda mijiedarbība ar dažādiem citiem preparātiem. Kad acetaminofēns (paracetamols) tiek lietots vienlaikus, palielinās šo zāļu toksicitāte, tāpēc var rasties nopietni aknu bojājumi. Ir arī mijiedarbība ar zālēm karbamazepīns. Izoniazīds samazinās karbamazepīns klīrenss, lai zāles paliktu asinis ilgāk. Turpretī zāļu līmenis ketokonazols, zāles, ko lieto sēnīšu infekciju ārstēšanai, izoniazīds samazina. Izoniazīds palielina seruma koncentrāciju teofilīns un valproāts.Teofilīns lieto, lai ārstētu bronhiālā astma un valproāts epilepsija. Izoniazīds ir absolūti kontrindicēts aknu slimībām. Tādējādi, ja iespējams, ir jāizvairās no tā lietošanas akūtā formā hepatīts un aknu mazspēja. Arī antibiotiku izoniazīda lietošana nav ieteicama alkohols ļaunprātīgu izmantošanu un metabolisko slimību gadījumā diabēts cukura diabēts.
