Dopamīna agonists: ietekme, izmantošana un riski

A dopamīna agonists vai dopamīna antagonists ir zāles, kas var stimulēt dopamīna receptorus. Dopamīns agonistus lieto ārstēšanai Parkinsona slimība, nemierīgo kāju sindroms, kā arī kā vemšanas līdzekļi, starp citiem apstākļiem.

Kas ir dopamīna agonists?

Dopamīns agonistus lieto ārstēšanai Parkinsona slimība, nemierīgo kāju sindroms, vai kā vemšanas līdzekļi, starp citiem apstākļiem. Dopamīna agonisti, kā neiromeditors dopamīns, var saistīties ar dopamīna receptoriem (D receptoriem). Atkarībā no receptoru selektivitātes agonisti tiek iedalīti D1 / 5 un D2 / 3/4 agonistos. Sakarā ar receptoru saistīšanos, dopamīna agonisti izraisīt dopamīnam līdzīgu efektu. Selektīvajiem D1 / 5 agonistiem, piemēram, SKF 81297 vai dihidreksīnam, nav nozīmes slimību ārstēšanā. Agonisti, kas saistās ar D2 receptoriem, spēlē lomu terapija dažādu veselības traucējumu. Zināmie D2 receptori ir narkotikas ropinirols, rotigotīns, piribedils vai pramipeksols. Kad dopamīna agonisti tiek izmantoti, blakusparādības, piemēram, nelabums, vemšana, Zems asinis spiediens, halucinācijas, vai var rasties neskaidrības.

Farmakoloģiskā iedarbība

Dopamīna agonisti darbojas kā dopamīns, stimulējot dopamīna receptorus. Dopamīns ir a neiromeditors kas pieder kateholamīnu grupai. To ražo cilvēka ķermenī no aminoskābes tirozīns un fenilalanīns. The neiromeditors pieder grupai simpatomimētiskie līdzekļi. Šīs vielas pastiprina simpātisko darbību nervu sistēmas. Zemā koncentrācija, palielinās dopamīna daudzums asinis plūsma uz vēderu un nierēm kuģi. Viens dopamīnerģisks apstrādes ceļš ir mezostriatalālā sistēma, kuras izcelsme ir vidējā smadzenēs esošajā substantia nigra. Šeit dopamīns veic svarīgus uzdevumus kustību kontrolē. Šīs sistēmas traucējumi ir viens no hipokinētisko kustību traucējumu cēloņiem Parkinsona slimība. Mezolimbiskajā sistēmā dopamīna trūkums izraisa apetīti. Dopamīna antagonisti var kompensēt dopamīna deficītu un palīdzēt pacientiem kļūt aktīvākiem un baudīt dzīvi. Ja mezokortikālā sistēma ir mazaktīva, var attīstīties šizofrēnijas tipa psihozes. Arī dopamīna agonisti šajā sistēmā kļūst efektīvi, saistoties ar atbilstošajiem receptoriem. Dopamīna agonisti iedarbojas arī uz tuberoinfundibulāro sistēmu. Tie kavē hormona izdalīšanos prolaktīna pie neironiem, kas iet no lokveida kodola līdz priekšējai daivai hipofīzes dziedzeris. Prolaktīns ir hormons, kas atbild par piens sekrēcija (laktācija) zīdīšanas laikā.

Medicīniska lietošana un pielietošana

Viena no galvenajām dopamīna agonistu lietošanas indikācijām ir Parkinsona slimība. Deģeneratīvas izmaiņas ekstrapiramidālās motora sistēmā (EPMS) izraisa dopamīna deficītu. Tas izjauc neirotransmiteru līdzsvarot. Tas izpaužas neiroloģiskos traucējumos un jo īpaši motorisko funkciju traucējumos. Tipiski Parkinsona slimības simptomi ir nekustīgums, palēnināta brīvprātīga motora aktivitāte, palielināta skeleta muskuļu pamata spriedze un trīce. Lai palēninātu slimības progresēšanu un atvieglotu klīniskos simptomus, pacientiem parasti ievada dopamīnu prekursora L-dopa formā. Tomēr tikai šī prekursora efektivitāte parasti nav pietiekama, tāpēc D2 receptorus papildus imitē ar agonistu palīdzību. Vēl viena norāde uz dopamīna agonistiem ir nemierīgo kāju sindroms (RLS). Šis ekstrapiramidālās motora sistēmas traucējums pieder hiperkinēžu grupai. Traucējumi izpaužas ar raustīšanās, maņu traucējumi un sāpes kājās. Līdzīgi kā Parkinsona slimībā, nemierīgo kāju sindromu ārstē ar L-dopas un dopamīna agonistu kombināciju. Bet dopamīna agonistiem ir ne tikai nozīme motoriskajā darbībā, bet arī tie inhibē prolaktīna sekrēcija. Tāpēc tos izmanto arī atšķiršanai. Tos lieto arī hormonālo sūdzību ārstēšanā, kas saistītas ar paaugstinātu prolaktīna ražošanu. Tādējādi prolaktinomas tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem, piemēram, kabergolīns or bromokriptīns. Prolaktinomas ir hormonus ražojoši priekšējās daļas audzēji hipofīzes dziedzeris. Rezultātā iegūtā prolaktinēmija izraisa hipoestrogenēmiju sievietēm, kuras nav ovulācija un menstruālā asiņošana. Pusei pacientu mātes piens spontāni noplūst no piena dziedzeriem (galaktoreja). Daži dopamīna agonisti tiek izmantoti ārstēšanai erektilā disfunkcija. Termiņš erektilā disfunkcija attiecas uz dzimumlocekļa erekcijas trūkumu uzbudinājuma laikā.

Riski un blakusparādības

Dopamīna agonistu tipiskās blakusparādības ir nelabums, vemšana, un galvassāpes. Var būt kritums asinis spiediens un nogurums. Dažiem pacientiem rodas miegainība vai miega traucējumi. Bieži tiek novērots arī nemiers. Citas dopamīna agonistu blakusparādības ir nesaturēšana, tūska, matu izkrišana, vai reibonis. Retos gadījumos pacienti attīstās halucinācijas vai pat psihoze pēc dopamīna agonistu lietošanas. Dažiem pacientiem ir vēlama prolaktīna ražošanas kavēšana. Tomēr zīdīšanas laikā dopamīna agonistu ietekme uz piens jāņem vērā plūsma. Pretējā gadījumā piens plūsma var netīši pārtraukt. Orgānu fibrozes gadījumā dopamīna agonistus nedrīkst lietot. Tad pastāv risks saistaudi transformācija (fibroze) sirds vārsti. Pleiras izsvīdums un augsts asinsspiediens ir arī kontrindikācijas. Dopamīna agonistu lietošana aknu mazspēja ir arī neproduktīvs. The narkotikas parasti nevajadzētu kombinēt ar neiroleptiķi.