Pramipeksols

Izvēlne

Pramipeksols ir nopērkams tablešu un ilgstošas ​​darbības tablešu formā (Sifrol, Sifrol ER, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1997. gada; ģenēriskās zāles tika izlaistas 2010. gadā un ienākušas tirgū 2011. gada janvārī. Sifrol ER ilgstoša atbrīvošana tabletes sākotnējais ražotājs tika atsākts 2010. gadā.

Struktūra un īpašības

Pramipeksols (C.10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) ir nonergolīns dopamīna agonists un tetrahidrobenzotiazola atvasinājums. Tas ir klāt narkotikas kā pramipeksola dihidrohlorīda monohidrāts, ti, pramipeksols - 2 HCl - H2O, balts kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Pramipeksols ir racemāts un ir komerciāli pieejams tīra -enantiomēra formā. -Enantiomēra dekspramipeksola terapeitiskā lietošana tiek pētīta citām indikācijām.

ietekme

Pramipeksolam (ATC N04BC05) ir dopamīnerģiskas un neiroprotektīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar dopamīna receptori, īpaši D3 D2 receptoru ģimenes dopamīna receptori. Atšķirībā no citiem dopamīna agonisti, tas ir salīdzinoši selektīvs.

Indikācijas

Parkinsona slimības simptomātiskai ārstēšanai kā monoterapiju vai kombinācijā ar levodopas un simptomātiskai ārstēšanai nemierīgo kāju sindroms. Citas iespējamās indikācijas ir minētas literatūrā (piemēram, bipolāri afektīvi traucējumi, depresija), bet pramipeksols šim nolūkam vēl nav apstiprināts.

Ļaunprātīgi izmantot

Psihotropo un libido palielinošo īpašību dēļ pramipeksolu var ļaunprātīgi izmantot kā afrodiziaku.

Deva

Saskaņā ar SPC. Pramipeksola pusperiods ir vidēji garš - 8-12 stundas, un to lieto kopā ūdens trīs reizes dienā, neatkarīgi no ēdienreizēm, Parkinsona slimības ārstēšanai. Ilgstoša atbrīvošanās tabletes jāievada tikai vienu reizi dienā aktīvās sastāvdaļas aizkavētās izdalīšanās dēļ. Ārstēšanai nemierīgo kāju sindroms, pramipeksolu uzskata par neatturīgu tabletes 2-3 stundas pirms gulētiešanas.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Pramipeksols ir slikti metabolizēts, un par to nav zināms mijiedarbība izmantojot CYP450. Neskatoties uz to, pastāv zināma farmakokinētisko zāļu iespējamība mijiedarbība jo pramipeksols tiek izvadīts un izdalīts niere kā organisko katjonu (attēls). Citi organiskie katjoni var konkurētspējīgi inhibēt pramipeksola nieru sekrēciju un attiecīgā mērā palielināt koncentrāciju plazmā. Tie ietver slāpeklis savienojumi, piemēram, amantadīns, cimetidīns, diltiazems, hinidīns, hinīns, ranitidīns, triamterēns, verapamila, digoksīns (nav N savienojuma), prokainamīdsun trimetoprims. Papildu efekti ir iespējami ar citiem pretparkinsonismu un centrālais nomācošs līdzeklis narkotikas.

Nevēlamās blakusparādības

Ļoti bieži sastopama negatīva ietekme ir miegainība, kas laiku pa laikam var izraisīt pēkšņu aizmigšanu. Tādēļ ārstēšanas laikā jāizvairās no braukšanas un smago mašīnu lietošanas. Alkohols un centrāli nomācoši medikamenti var papildus palielināt šo blakusparādību. Reibonis, kustību traucējumi, galvassāpes, zems asinsspiediens (dažreiz ar īsu samaņas zudumu), atmiņas zaudēšana, un nelabums ir arī ļoti bieži. Dopamīna agonisti izraisa uzvedības izmaiņas. Tajos ietilpst libido traucējumi, hiperseksualitāte, maldi, paranoja, atkarība no azartspēlēm, atkarība no iepirkšanās un pārmērīga ēšana. Citas iespējamās blakusparādības ir bezmiegsapjukums, neparasti sapņi, nemiers, redzes traucējumi, gremošanas traucējumi, tūska, nogurums, svara pieaugums vai zaudējums, pneimonija, elpošana traucējumi un paaugstinātas jutības reakcijas.