Izvēlne
Rotigotīns ir komerciāli pieejams kā transdermāls plāksteris ar dažādu stiprumu (Neupro). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2006. gadā kā pirmais TTS Parkinsona slimības terapijai.
Struktūra un īpašības
Rotigotīns (C.19H25NOS, M.r = 315.5 g / mol) ir aminotetralīna un tiofēna atvasinājums, kas strukturāli saistīts ar dopamīna. Tam ir ne-ergolīna struktūra un tas pastāv kā tīrs -enantiomērs. Rotigotīns ir lipofīls, ar zemu molekulāro saturu masa, un tāpēc ir piemērots transdermālai pārvalde. Tas ir augsts vielmaiņa pirmajā reizē un zems iekšķīgi lietojams biopieejamība. Tādēļ nav pieejamas perorālas zāļu formas.
ietekme
Rotigotīnam (ATC N04BC09) ir dopamīnerģiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar dažādiem dopamīna receptori centrālajā nervu sistēmas. Rotigotīnam ir vislielākā saistīšanās afinitāte pret D3 receptoru. Aktīvā sastāvdaļa tiek nepārtraukti izdalīta no plākstera caur āda 24 stundu laikā nonāk asinīs.
Indikācijas
Parkinsona slimības ārstēšanai un nemierīgo kāju sindroms.
Deva
Saskaņā ar SPC. Plāksteris tiek uzklāts vienu reizi dienā tajā pašā dienas laikā, neatkarīgi no ēdienreizēm, un tas paliek uz āda 24 stundas. Vietne jāmaina katru dienu. Plāksteris jāuzliek tīram, sausam un nebojātam āda. Iespējamās lietošanas vietas ir vēders, augšstilbi, gurni vai augšdelms. Skatīt arī sadaļā transdermālie plāksteri.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Magnētiskās rezonanses attēlveidošana (MRI)
- Kardioversija
- Smaga aknu mazspēja
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Rotigotīnu metabolizē vairāki CYP izozīmi. Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar dopamīna antagonisti, levodopas, centrālais nomācošs līdzeklis narkotikas, un alkohols.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, vemšana, reakcijas aplikācijas vietā, miegainība, reibonis un galvassāpes.
