Izvēlne
Desloratadīns ir komerciāli pieejams kā 5 mg apvalkots tabletes un kā risinājumu (Aerius, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2001. gada. Sīrups 2011. gadā tika aizstāts ar šķīdumu, kas nesatur cukuru un krāsvielas. The koncentrācija paliek identisks (0.5 mg / ml). Fiksētā kombinācija ar pseidoefedrīns vēl nav pieejams daudzās valstīs. Vispārējs desloratadīna versijas nonāca pārdošanā 2012. gada rudenī. Desloratadīns tika izstrādāts, sākot ar loratadīns (Claritine, generics). Komerciāliem apsvērumiem bija nozīme arī tāpēc, ka Claritine patenta termiņš beidzās. Desloratadīns ir loratadīns un, šķiet, ir mazāk pakļauti mijiedarbība un farmakogenētiskās atšķirības. Loratadīns pats par sevi ir CYP3A4 un CYP2D6 substrāts un ir gandrīz pilnībā biotransformēts. Desloratadīns tomēr nav metaboliski inerts, bet tālāk hidroksilēts un glikuronizēts (skatīt Mijiedarbība).
Struktūra un īpašības
Desloratadīns vai dekarboetoksiloratadīns (C.19H19CIN2Mr = 310.82 g / mol) ir balta krāsa pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tas ir loratadīna metabolīts, kas veidojas arī norijot loratadīnu.
ietekme
Desloratadīnam (ATC R06AX27) piemīt antihistamīna, pretalerģiskas un pretiekaisuma īpašības. Ietekme ir saistīta ar antagonismu histamīna H1 receptori. Desloratadīns izraisa mazāk nogurums no 1. paaudzes antihistamīni. Tas nav antiholīnerģisks vai kardiotoksisks astemizols or terfenadīns.
Indikācija
Alerģiskā rinīta (piemēram, siena) simptomātiskai ārstēšanai drudzis) Un nātrene (nātrene).
Deva
Saskaņā ar lietošanas instrukciju. Parastais deva pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma ir 5 mg neatkarīgi no ēdienreizēm. Zāles var ievadīt vienu reizi dienā, jo tās pusperiods ir 27 stundas. Bērniem līdz 12 gadu vecumam šķīdumu ievada viņu vecumam atbilstošā devā.
Kontrindikācijas
Desloratadīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Desloratadīns tiek biotransformēts par aktīvo metabolītu 3-hidroksi-desloratadīnu un glikuronizēts. The fermenti atbildīgie vēl nav zināmi. Ir slikti metabolizētāji, kas nespēj adekvāti veidot šo metabolītu. Ketokonazols, eritromicīns, fluoksetīns, un cimetidīns var nedaudz palielināt desloratadīna un 3-hidroksi-desloratadīna līmeni plazmā, taču tas netiek uzskatīts par nozīmīgu un neizraisa EKG izmaiņas.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver sausu mute, nogurums, un galvassāpes. Ļoti rets nelabvēlīgu ietekmi ietvert halucinācijas, hiperaktivitāte, krampji, reibonis, miegainība, sirdsklauves, zemāka sāpes vēderā, nelabums, vemšana, gremošanas traucējumi, muskuļu sāpes, āda izsitumi un alerģiski simptomi.
