ciklosporīns ir aktīvā viela no. grupas imūnsupresīvi medikamenti. To galvenokārt lieto, lai novērstu noraidīšanu pēc orgānu transplantācija.
Kas ir ciklosporīns?
ciklosporīns ir aktīvā viela no. grupas imūnsupresīvi medikamenti. To galvenokārt izmanto, lai novērstu noraidījumu pēc orgānu transplantācija. ciklosporīns ir parastais zāļu vielas nosaukums, kas nomāc imūnreakciju. Zāles ražo no Norvēģijas sēņu sugām Cylindrocarpon lucidum un Tolypocladium inflatum. Ķīmiski ciklosporīns ir ciklisks proteīns ar vienpadsmit dažādu aminoskābju esteriem. Ciklosporīns pirmo reizi tika izmantots transplantācija Šī sākotnējā lietošana bija revolūcija šajā medicīnas jomā, jo ciklosporīns ievērojami palielināja orgānu saņēmēju izdzīvošanas laiku. Zāles atklājēji bija Hartmans Štelins un Žans Fransuā Borels.
Farmakoloģiskā darbība
Ciklosporīns ir tā saucamais cikliskais proteīns. Tas saistās ar ciklofilīnu A. Tas ir imunofilīns. Imunofilīni ir proteīni kas atrodas ķermeņa šūnās. To precīza nozīme organismam joprojām nav zināma. Ciklosporīna gadījumā tie darbojas kā intracelulārie receptori. Saistoties ar šo prolil-cis-trans izomerāzi, rodas komplekss, kas savukārt saistās ar kalcineirīnu. Kalcineirīns ir fosfatāze, kas ir kalcijs un atkarīgs no kalmodulīna. Ciklofilīna A un ciklosporīna komplekss novērš kodolfaktora acticatin T-Cell (NFAT) aktivāciju kalcineirīnā. Tas ir gēns-regulējot olbaltumvielas. Parasti aktivētais NFAT nonāk kodolā un inducē citokīnu, interleikīnu un interferoni. Bez ciklosporīna inhibīcijas tiek atbrīvotas daudzas imūnstimulējošas vielas. Ciklosporīns uz laiku deaktivizē šo mehānismu un tādējādi kavē imūnstimulējošie līdzekļi un balto krāsu izplatīšanās asinis šūnas. Tādā veidā ciklosporīnam ir imūnsupresīvs efekts.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Ciklosporīnu lieto, lai nomāktu imūnā sistēma. Šāda imūnsupresija ir nepieciešama pēc transplantācija, piemēram. Pēc transplantācijas ķermenis var atpazīt transplantēto orgānu kā svešu un tam uzbrukt. Šajā gadījumā imūnā sistēma reaģē uz transplantātu tāpat kā pret patogēnu. Šādas noraidīšanas reakcijas var rasties dienas, mēnešus vai pat gadus pēc operācijas. Imūnsupresanti piemēram, ciklosporīnu, lai novērstu šīs reakcijas. Tomēr tiek izmantots arī ciklosporīns autoimūnas slimības. Autoimūnas reakcijas gadījumā imūnā sistēma vēršas pret saviem audiem vai orgāniem tādu iemeslu dēļ, kas bieži vien joprojām nav zināmi. Čūlainais kolīts un Krona slimība ir starp autoimūnas slimības kas tiek ārstēti ar ciklosporīnu. Hroniskas iekaisīgas zarnu slimības pavada tādi simptomi kā vēdera krampji, caureja un smagi gremošanas traucējumi. Glomerulonefrīts tiek ārstēts arī ar ciklosporīnu. Glomerulonefrīts ir nieru asinsvadu slimība, kas parasti notiek vienu līdz divas nedēļas pēc augšējo elpceļu vai ausu infekcija. Citas ciklosporīna indikācijas ir smagas vai pat terapija-izturīgs āda tādas slimības kā psoriāze or atopiskais dermatīts (neirodermatīts) un hroniskas iekaisums no konjunktīvas vai radzene. Kombinācijā ar zālēm metilprednizolons, ārstējot ciklosporīnu, tiek sasniegti labi rezultāti alopēcija areata. alopēcija areata ir pazīstams arī kā apkārtraksts matu izkrišana. Tas ir visizplatītākais iekaisuma līdzeklis stāvoklis iesaistot matu izkrišana. Ciklosporīnu lieto arī vēzis terapija. Kopā ar zālēm verapamila, tas novērš ķīmijterapeitisko līdzekļu transportēšanu no mērķa šūnām ar daudzu zāļu rezistences olbaltumvielu 1. Transporter MDR1 bieži ir atbildīgs par izturību pret ķīmijterapijas līdzekļiem.
Riski un blakusparādības
Pat ar mazākām devām regulāra ciklosporīna lietošana var sabojāt nieres. Bojājumi aknas un kuņģa-zarnu trakts ir arī iespējams. Turklāt pieaugums smaganas un ūdens var notikt aizture. Augsts asinsspiediens or hirsutisms ir arī iespējamās blakusparādības. Hirsutisms ir vīriešu ķermeņa modelis mati sadale sievietēm. Skartām sievietēm, piemēram, spēcīgi matiņi atrodas žokļa zonā pie auss, augšdaļā lūpa, uz zoda, uz lāde un uz vēdera. Pacientiem, kuri regulāri lieto lielas ciklosporīna devas, imūnsistēma ir ļoti novājināta. Parasti imūndeficīts ietekmē transplantācijas pacientus. No vienas puses imūndeficīts ir vēlama transplantāta atgrūšanas profilaksei; no otras puses, tas palielina varbūtību vēzis ar koeficientu trīs līdz pieci. Turklāt palielinās infekcijas risks. Pat infekcijas, kas faktiski ir nekaitīgas, var iziet smagu gaitu. Turklāt ir vērojams pieaugums asinis lipīdu līmenis. Dažiem pacientiem, lietojot zāles, rodas arī fibroadenomas. Fibroadenomas ir audzēja labdabīgi jaunveidojumi piena dziedzera rajonā. Lietojot ciklosporīnu, jāizvairās no spēcīgas saules iedarbības. UV apstarošana un gaismas terapija ir arī kontrindicēti.
