Ciklesonīds

Izvēlne

Ciklesonīdu ievada ar dozētudeva inhalators (Alvesco). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2006. gada. Amerikas Savienotajās Valstīs tas ir bijis komerciāli pieejams arī kā deguna aerosols alerģiska rinīta ārstēšanai kopš 2012. gada (Zetonna).

Struktūra un īpašības

Ciklesonīds (C.₃₂H₄₄O₇M_r = 540.7 g / mol) ir priekšzāles un hidrolizējas intracelulārās esterāzēs plaušu līdz aktīvajam metabolītam C21-desizobutirilciklikonīdam (= desciclesonide). Tas nodrošina zināmu selektivitāti apakšējiem elpošanas trakts. Ciklesonīds ir nehalogenēts glikokortikoīds, kas ir strukturāli cieši saistīts ar budezonīds un pastāv kā -enantiomērs. Tas ir balts līdz dzeltenīgi balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Ciklesonīdam (ATC R03BA08) piemīt pretiekaisuma, antiastmatiskas, antialerģiskas un imūnsupresīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar metabolīta deziklosonīda saistīšanos ar glikokortikoīdu receptoru. Maksimālais efekts tiek kavēts un rodas apmēram pēc četrām nedēļām. Vairākas savienojuma īpašības ir selektīvs efekts plaušās, un tiek uzskatīts, ka tās samazina sistēmisko nelabvēlīgo ietekmi:

• Administrācija narkotiku kā neaktīvu priekšzāļu un enantiomēru (aktivācija “uz vietas”).
• Zems mutisks biopieejamība (<1%), augsts vielmaiņa pirmajā reizē un ātrās Eliminācijas.
• Augsta nogulsnēšanās plaušās
• Augsta saistīšanās ar olbaltumvielām

Indikācijas

• Ilgstošai bronhiālās astmas ārstēšanai
• Alerģisks rinīts (deguna aerosols, vēl nav daudzās valstīs).

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Zāles ir paredzētas regulārai lietošanai un ieelpo 1-2 reizes dienā. Tas nav piemērots akūtu terapijai astma uzbrukums. Lai samazinātu attīstības risku mutes piena sēnīte, lietojiet pirms ēšanas vai izskalojiet mute pēc ieelpošana.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Ciklizonīds pēc hidrolīzes tālāk tiek metabolizēts ar CYP3A4 un mazākā mērā ar CYP2D6. Zemas koncentrācijas plazmā dēļ būtiskas farmakokinētiskās zāles mijiedarbība nav gaidāmi. Līdz-pārvalde spēcīgu CYP inhibitoru lietošana var izraisīt ciklikonīda vai tā metabolītu līmeņa paaugstināšanos.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi kas reizēm notiek, ir mutes piena sēnīte, galvassāpes, aizsmakums, klepus pēc ieelpošana, paradoksāls bronhu spazmas, nelabums, vemšana, slikti garša, izsitumi un sausi mute. Tāpat kā ar citiem inhalējamie glikokortikoīdi, pastāv sistēmisku blakusparādību risks. Mutiska krūts dziedzeris šķiet nedaudz retāk, salīdzinot ar citiem inhalējamiem glikokortikoīdiem.