Baclofen sākotnēji tika izstrādāta 1960. gados, lai ārstētu epilepsija. Tas labi ietekmē spastiskas lēkmes. Kopš 2009. gada to izmanto arī cīņai alkohola atkarība.
Kas ir baklofēns?
Baclofen sākotnēji tika izstrādāta 1960. gados, lai ārstētu epilepsija. Kopš 2009. gada to izmanto arī cīņai alkohola atkarība. Baclofen - ķīmiski C10H12ClNO2 - pieder pie muskuļu relaksanti. Viņi atbrīvo patoloģiski palielinātu muskuļu sasprindzinājumu. Aktīvā viela saistās ar GABA-B receptoriem un darbojas tur kā antagonists. To darot, tas izmanto to, ka tam ir līdzīga molekulārā struktūra kā šiem proteīni. Sintezētais baklofēns ir bez smaržas, kristālisks, balts pulveris ar ļoti nabadzīgiem ūdens šķīdība. Muskuļu relaksantu var ražot divos veidos, un tas ir pieejams narkotikas Lioresal, Lebic un vairāki vispārīgi medikamenti. Vieglākiem slimības procesiem to lieto iekšķīgi tablešu formā (10 mg vai 25 mg). Tomēr, ja tas ir smags multiplā skleroze ir klāt, piemēram, ārsts ievada zāles zālē mugurkaula šķidrums (intratekāli). Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam to lieto tikai iekšķīgi. Atbilstoši pētījumi par intratekālo lietošanu šajā pacientu grupā līdz šim nepastāv. Šis maršruts pārvalde arī neizmanto, ja pacientam ir traucējumi refleksa un palēninājās apgrozība cerebrospinālajā šķidrumā.
Farmakoloģiskā darbība
Ilgstoša nervu signālu pārnešana uz citām nervu šūnām un no turienes uz muskuļu šūnām rada pastāvīgu muskuļu sasprindzinājumu, kas galu galā noved pie muskuļu spazmas. Viens no iespējamajiem skeleta muskuļu pārmērīgas izmantošanas cēloņiem ir signāla kontroles trūkums smadzenes un / vai muguras smadzenes. Baklofēns izmanto ķīmisko struktūru, kas ir līdzīga gamma-aminosviestskābei (GABA), bloķējot nervu signāla pārraidi starp muguras smadzenes nervu šūnas. Tas viņiem vispirms neļauj sasniegt muskuļus. Muskuļu dekongestējošās iedarbības dēļ tas arī slāpē smadzenes aktivitāte. Pacientiem, kuri lieto baklofēnu, tiek traucēta arī brīvprātīga muskuļu aktivitāte. Baklofēns maina aknas fermentu līmenis asinis, tāpēc testa rezultāti var būt sagrozīti. Šī iemesla dēļ pacientam noteikti jāinformē ārstējošais ārsts, ka viņam vai viņai tiek nozīmēts baklofēns. Ja tie, kurus skar aknas slimības ir jālieto zāles, viņu aknu vērtības regulāri jāpārbauda. Diabēta slimniekiem vajadzētu būt savam asinis cukurs līmeņi tiek pārbaudīti biežāk. Pacientiem, kuriem jālieto baklofēnu saturoši preparāti, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un rīku un mehānismu apkalpošanas, jo aktīvā viela pasliktina reakcijas laiku.
Medicīniska lietošana un lietošana
Ir pierādīts, ka baklofēns ir izteikti efektīvs, ārstējot cilvēkus ar multiplā skleroze, muguras smadzenes ievainojums, centrālais nervu sistēmas traucējumi, poliomielīts (cerebrālā trieka), cerebrovaskulāri traucējumi un muskuļu spazmas, ko izraisa nepareiza signāla pārraide no muguras smadzenēm un / vai smadzenes. uz multiplā skleroze pacientiem, kuri cieš no smagām sāpīgām spazmām, ārsts to ievada intratekāli, lai izvairītos no perorālas lietošanas smagām blakusparādībām pārvalde: Iekšķīgi lietojot, baklofēns būtu jāuzņem ļoti lielās devās, pretējā gadījumā zāles nonāktu pārāk zemā koncentrācija kur tam vajadzētu darīt savu darbu. Multiplās sklerozes pacientiem tiek piešķirts mugurkaula katetrs, kuram ir dators kontrolēts sūknis, ko izmanto baklofēna pastāvīgai piegādei organismā ar daudz mazāku devu, nekā tas tiktu lietots iekšķīgi. Sūkņu noliktavu var uzpildīt, izmantojot āda kā nepieciešams. Zāles ir vērstas uz muguras smadzeņu refleksu lokiem, atdarinot GABA receptoru pretkrampju darbību uz Renshaw šūnām. Ja baklofēns tiek lietots iekšķīgi, tas kļūst neefektīvs vēlākais pēc 4 stundām. Ķermenis to gandrīz nemainītā veidā izdalās ar urīnu. Kā liecina 1990. gadu klīniskais pētījums, in alkohols-atkarīgas personas, kuras arī cieš depresija un / vai trauksmes traucējumi, kā GABA receptoru antagonists, tas acīmredzami apkaro tieksmi, no kuras baidās no vielām atkarīgi indivīdi. Tam ir tikpat augsta efektivitāte kā diazepāmu, piemēram, bet bez tik kaitīgām blakusparādībām. Turpmākie klīniskie pētījumi un novatoriskas attēlveidošanas metodes atbalsta baklofēna efektivitāti alkohols-atkarīgi pacienti. Atšķirībā no Francijas, kur zāles šim lietojumam ir apstiprinātas vairākus gadus, Vācijā šim nolūkam to var lietot tikai bez etiķetes. Pētījumos ar dzīvniekiem baklofēns bija efektīvs arī ārstēšanā depresija un nemiers.
Riski un blakusparādības
Lietojot baklofēnu, nogurumsmiegainība, vieglprātība un nelabums ir ļoti bieži. depresija, murgi un vecāka gadagājuma pacientu apjukums, galvassāpes, trīce, nestabila gaita, reibonis, miega traucējumi, neskaidra redze un citi redzes traucējumi, samazinājās sirds funkcija, zema asinis spiediens, vemšana, caureja, aizcietējums, spēcīga urinēšana, āda bieži novēroti izsitumi, muskuļu vājums un svīšana. To nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, smaga niere bojājums, Parkinsona slimībasmadzeņu slimība, ko izraisa traumas, un reimatisms. Baklofēns grūtniecēm jāievada tikai pēc rūpīga riska un ieguvuma novērtējuma un tikai iekšķīgi, jo aktīvā viela var nonākt placenta. Tas var būt arī mātes piens barojošām mātēm. Lai gan baklofēns zīdaiņiem vēl nav nodarīts kaitējums, zāles vislabāk lietot mazās devās, ja vispār. Baklofēna zāles tiek lietotas pakāpeniski pirms pārtraukšanas, lai izvairītos no tā nelabvēlīgu ietekmi piemēram, apjukums, maldi, krampji un traucēta darbība koncentrācija. Baklofēns pastiprina citu hipotensīvo līdzekļu iedarbību muskuļu relaksanti, psihotropās zāles, pretsāpju līdzekļi un noteikti antidepresanti. Vienlaicīgi var rasties maldi pārvalde of dopamīna- saturoši aģenti. Lai novērstu neparedzamus riskus, to nevajadzētu lietot alkohols nekādā gadījumā.
