Artesunāts ir aktīvā viela, ko lieto, lai ārstētu malārija. Tropiskais infekcijas slimība izraisa patogēni no Plasmodium ģints un katru gadu visā pasaulē prasa 1 miljonu cilvēku. Kā liecina pētījumi, aktīvo sastāvdaļu nākotnē varētu izmantot arī ļaundabīgu - tas ir, ļaundabīgu - audzēju ārstēšanai.
Kas ir artesunāts?
Artesunāts ir aktīvā viela, ko lieto, lai ārstētu malārija. Zāles artesunāts pieder antiprotozoālo zāļu klasei un ir izgatavota no viengadīgo augu atvasinājuma mugwort (Artemisia annus). Artesiminīns, kas atrodas lapās un ziedos mugwort gadā ir izmantots tradicionālā ķīniešu medicīna tūkstošiem gadu. Pēdējos gados aktīvā augu sastāvdaļa ir kļuvusi arī par Rietumu medicīnas uzmanības loku. 2002. gadā no tā sintezēto artesunātu PVO iekļāva būtisko zāļu sarakstā. Zāles galvenokārt lieto pret malārija tropica ar patogēnu Plasmodium falciparum, kam raksturīga smaga gaita. Artesunate ir arī ļoti efektīvs pret daudzu zāļu rezistentu malāriju patogēni kas vairs nereaģē uz kopēju pretmalārijas līdzekli narkotikas.
Farmakoloģiskā darbība
Malāriju pārnēsā Anopheles odu kodums. The patogēni vispirms apmesties aknas, inficē sarkanu asinis šūnas (eritrocīti) un tos iznīcināt. Aktīvā sastāvdaļa artesunāts iekļūst tieši mitohondriji no patogēna šūnas. mitohondriji ir atrodami visās šūnās un ir katras šūnas “produktīvā spēkstacija”. Tā sauktais peroksīds tilti aktīvās sastāvdaļas ķīmiskajā struktūrā ir izšķiroša loma artesunāta farmakoloģiski bioloģiskajā efektivitātē. Viņi atbrīvo augstu koncentrācija of skābeklis radikāļi, kas uzbrūk mitohondriji un izraisīt patogēna šūnu nāvi. Zāles ir efektīvas arī pret vēzis šūnas. Audzēja šūnas satur dzelzs joni augstā līmenī koncentrācija. Viņi ķīmiski reaģē ar skābeklis radikāļus un izraisa šūnas nāvi. Šķiet, ka Artesunate spēj arī novērst asinis kuģi kas piegādā audzēja audus. Tādējādi tas neitralizē metastāzes. Sakarā ar nedaudz mainītu pamata bioķīmisko struktūru, atvasinājums artesunāts uzrāda daudz augstāku biopieejamība nekā sākotnējā viela artesiminin. Biopieejamība norāda, cik ātri un cik lielā mērā organisms absorbē zāles un padara tās pieejamas ķermenim. Artesunate pusperiods ir ļoti īss. To ātri metabolizē aknas un izdalās no ķermeņa dažu stundu laikā.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Īpaši smagos gadījumos artesiminīna atvasinājums ievērojami samazina mirstību tiem, kas cieš no malārijas. No 1,000 malārijas pacientiem, kuri ārstēti ar artesunātu, nomira tikai 147, nevis 241 no tiem, kurus ārstēja ar parasto pretmalārijas medikamentu hinīns. Līdz šim satur artesunātu narkotikas ir izmantoti tikai pieaugušajiem. Jaunākie pētījumi liecina, ka arī bērni drīz var gūt labumu no aktīvās sastāvdaļas. Dažādi pētījumi norāda, ka arī artesunātu varētu izmantot vēzis terapija nākotnē. Piemēram, ir pierādīts, ka aktīvā viela ir daudzsološa zāle ļaundabīgu audzēju gadījumā. vēzis šūnām ir maz rezistences pret oksidatīvo uzsvars ko izraisa skābeklis radikāļi. Zāles ir īpaši efektīvas ātri augošu audzēju gadījumā. Viņiem ir īpaši liels skaits dzelzs joni. Zinātnieki no Singapūras vielai piedēvē arī labāku iedarbību astma nekā parasti izrakstītie kortikosteroīdi. Artesunātu parasti lieto pret malāriju kā kombinētu preparātu, lai novērstu iespējamo pretestību. Zāles parasti ievada intravenozi infūzijas veidā smagas malārijas tropikas gadījumā, taču tās ir pieejamas arī tablešu formā.
Riski un blakusparādības
Artesunāta iedarbība ir selektīva. Tas ir, tam ir toksiska ietekme uz audzēja šūnām un malārijas patogēniem, kas satur ļoti augstu dzelzs, bet tam nav negatīvas ietekmes uz veselām šūnām. Tiek uzskatīts, ka narkotiku artesunāts ir labi panesams. Līdz šim zināmās blakusparādības ir ierobežotas, un tās parasti var labi kontrolēt. Blakusparādības, kas saistītas ar artesunāta lietošanu, ir atkarīgas arī no zāļu kombinācijas, kurā tas ir pieejams. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir galvassāpes, bezmiegs, miegainība un nespēks - bet nelabums, vemšana un caureja var rasties arī.Retos atsevišķos gadījumos hemolīze - sarkanās krāsas izšķīšana asinis šūnas - rodas, kā rezultātā anēmija.
