Apremilast ir zāles, ko lieto ar tirdzniecības nosaukumu Otezla, lai ārstētu iekaisuma plankums psoriāze un aktīva psoriātiska artrīts. Tā ir aktīvā viela no PDE4 inhibitoru grupas. Ietekme no apremilast pamatā ir enzīma fosfodiesterāzes-4 inhibīcija.
Kas ir apremilasts?
Apremilast ir zāles, ko lieto ar tirdzniecības nosaukumu Otezla, lai ārstētu iekaisuma plankums psoriāze un aktīva psoriātiska artrīts. Otezla lieto vidēji smagiem vai smagiem iekaisuma plankums psoriāze. Šī ir slimība, kas izraisa sarkanus un zvīņainus plankumus uz āda. Apremilastu lieto arī, lai ārstētu iekaisums no savienojumi kas saistīti ar psoriāzi.
psoriātisks artrīts, iekaisums no savienojumi kas saistīti ar psoriāzi. Otezla lieto pacientiem, kuriem citas sistēmiskas terapijas nesniedz vēlamo efektu. Otezla var lietot arī kombinācijā ar citiem slimību modificējošiem pretreimatisma līdzekļiem narkotikas. Zāles ar aktīvo vielu apremilast prasa recepti, un tās drīkst lietot tikai pieredzējuša ārsta uzraudzībā. Ārstēšana tiek uzsākta pakāpeniski. Apremilast ir komerciāli pieejams kā apvalkotā tablete. Tas pirmo reizi tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2014. gadā ar tirdzniecības nosaukumu Otezla.
Farmakoloģiskā darbība
Apremilasts inhibē enzīmu fosfodiesterāzi-4, tādējādi palielinot intracelulāro ciklisko adenozīns monofosfāti (cAMP), bioķīmiski iegūti molekulas no adenozīna trifosfātiem (ATP). Tie kalpo šūnu signālu pārraidei. Šim pieaugumam seko samazināta iekaisuma mediatoru veidošanās iekaisuma šūnās. Intracelulārais enzīms fosfodiesterāze-4 (PDE4) spēlē nozīmīgu lomu cilvēka ķermeņa dabiskajā aizsardzības sistēmā, imūnā sistēma. Tas izraisa citokīnu veidošanos. Tās ir ziņojumapmaiņas vielas, kas ir atbilstoši iesaistītas iekaisuma procesos un procesos, kas izraisa psoriāzi. Inhibējot PDE4, koncentrācija šo citokīnu daudzums organismā ir samazināts. Iekaisums un citus psoriāzes simptomus mazina šī inhibējošā iedarbība. Apremilasts ir perorāls mazmolekulārs PDE4 inhibitors. Tas darbojas intracelulāri, izmantojot jau nosaukto modulāciju. Pro- un pretiekaisuma mediatoru tīklā PDE4 ir dominējošais PDE. Inhibīcijas rezultātā tiek samazināta iekaisuma reakcija. Jādomā, ka pro- un pretiekaisuma mediatori ir iesaistīti psoriāzes slimības modelī, un attiecīgi apremilasts tos pozitīvi ietekmē. Klīniskos pētījumos ar apremilastu ārstētiem pacientiem tika novērota nozīmīga modulācija. Tomēr pilnīga plazmas olbaltumvielu līmeņa inhibīcija nenotika. Turklāt apremilasts samazināja skartās epidermas biezumu āda jomās pacientiem. Turklāt ievērojami samazinājās iekaisuma šūnu infiltrācija un proinflammatorisko gēnu ekspresija. Lietojot 50 mg divas reizes dienā, nē QT intervāla pagarināšanās tika novērots pacientiem.
Medicīniskā lietošana un lietošana
Psoriāzi sauc arī par psoriāzi. Šajā slimībā āda, nagi or savienojumi var tikt ietekmēta arī. Šī hroniskā iekaisīgā ādas slimība nav lipīga. Cēloņi ir ģenētiski iedzimta nosliece uz psoriāzi. Simptomi ir sarkanīgi iekaisušas ādas vietas, nieze un sudrabaini baltas krāsas ādas svari, kura izmērs var būt vairāki centimetri. Šī slimība parasti ir hroniska vai ar atkārtotām epizodēm. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši zāļu apremilast efektivitāti psoriāzes un psoriātiskais artrīts, attiecīgi. Apremilasts ir lietots gan monoterapijā, gan kombinācijā terapija ar mazas molekulas DMARD, pamata terapija iekaisīgu reimatisko slimību ārstēšanai. Rezultātā ārstēšana ar apremilastu būtiski uzlaboja psoriāzes simptomus un pazīmes un psoriātiskais artrīts, attiecīgi. Dati par atbildes reakciju bija aptuveni vienādi pacientu grupā, kas saņēma monoterapiju, un pacientu grupā, kas saņēma kombināciju terapija. Ārstēšanas ieguvums tika novērots dažādās psoriāzes izpausmēs. Lietojot apremilastu, pacientu dzīves kvalitāte ievērojami uzlabojās.
Riski un blakusparādības
Visbiežāk sastopamā Otezla blakusparādība ir saistīta ar gremošanas sistēmu. Caureja un nelabums ir ļoti bieži simptomi.Augšējais elpošanas trakts infekcijas galvassāpes, Jo īpaši spriedzes galvassāpes, ir arī viena no biežākajām blakusparādībām. Apremilast nedrīkst lietot laikā grūtniecība. Turklāt sievietēm jālieto efektīvi kontracepcijas līdzekļi pasākumus ņemšanas laikā. Otezla tika apstiprināts, jo ieguvumi pārsniedz risku. Blakusparādības pārsvarā ir vieglas vai vidēji smagas. Zāles var lietot iekšķīgi, ir pieejamas līdz 30 mg.
