Apremilast

Izvēlne

Apremilasts ir komerciāli pieejams plēves veidā tabletes (Otezla). Tas tika apstiprināts ASV 2014. gadā un daudzās valstīs un ES 2015. gadā.

Struktūra un īpašības

Apremilasts (C₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g/mol) ir dioksoizoindola acetamīda atvasinājums.

ietekme

Apremilastam (ATC L04AA32) ir imūnmodulējošas un pretiekaisuma īpašības. Ietekme ir saistīta ar fosfodiesterāzes-4 (PDE-4) inhibīciju iekaisuma šūnās, kā rezultātā palielinās intracelulārais cAMP. Tā rezultātā samazinās iekaisuma mediatoru, piemēram, TNF-alfa, IL-17 un IL-13, veidošanās un palielinās pretiekaisuma mediatoru, piemēram, IL-10, veidošanās.

Indikācijas

• Vidēja līdz smaga iekaisuma plankums psoriāze (2. līnijas aģents).
• Aktīvs psoriātisks artrīts (2. izvēles aģents).

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Ārstēšana tiek uzsākta piesardzīgi. Pēc tam pa vienai tabletei divas reizes dienā lieto neatkarīgi no ēdienreizēm. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, deva jāsamazina līdz vienai tabletei vienu reizi dienā.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība
• Grūtniecība

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Apremilasts tiek plaši metabolizēts gan pa CYP, gan ne-CYP starpniecību. Narkotikas-narkotikas mijiedarbība ir iespējamas ar CYP induktoriem. Nav klīniski nozīmīgu mijiedarbība ar CYP inhibitoriem, perorālie kontracepcijas līdzekļi, un metotreksāts.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, un galvassāpes. Apremilasta lietošana var būt saistīta ar nomāktu garastāvokli un svara zudumu.