Amifostīns: efekti, lietojumi un riski

Amifostīns, pazīstams arī kā Amifostinum vai Amifostinum trihydricum, ar tirdzniecības nosaukumu Ethyol, ir recepšu medikaments ar šūnu aizsargājošu iedarbību, kas izveidots kopš 1995. gada un tiek izmantots ķīmijterapija, staru terapija, un sausuma novēršana mute. Piemēram, amifostīns lieto progresējošu vēža audzēju gadījumā olnīcas or vadītājs un kakls reģionā, ierobežojot iespējamos audu bojājumus, ko izraisa vēzis terapija. Šī aizsardzība neattiecas uz pašiem vēža audiem, jo ​​tai nav priekšnoteikumu radioprotektora ievadīšanai šūnā. Amifostīns raksturo augsts terapeitiskais plašums un laba panesamība.

Kas ir amifostīns?

Amifostīns ir recepšu medikaments ar šūnu aizsargājošu iedarbību, kas izveidots kopš 1995. gada un tiek lietots ķīmijterapija, staru terapija, un sausu profilaksei mute. Jau 1948. gadā ASV radiologs Hārvijs Miltons Patts atklāja, ka aminoskābe cisteīns ir radioprotektīvs efekts. Laikā vēsa Karā Valtera Rīda armijas institūts izstrādāja - pagaidām tikai - radioprotektoru (WR2721) kā aizsardzību pret radioaktīvais starojums kodolkara gadījumā. Tomēr, tā kā viela nav pieejama iekšķīgi, bet tikai infūzijas veidā, to ASV armijā neizmanto. Balta, kristāliska pulveris is ūdens šķīstošs. Pirms intravenozas lietošanas nātrijs hlorīds amifostīnam vai etilam pievieno šķīdumu (fizioloģisko fizioloģisko šķīdumu) pulveris, bet neviena cita narkotikas tiek pievienoti, lai izvairītos no narkotikām mijiedarbība. Infūzijas šķīduma derīguma termiņš ir 25 stundas līdz 24 ° C vai 36 stundas starp diviem un astoņiem grādiem pēc Celsija un XNUMX mēneši pulveris forma istabas temperatūrā.

Farmakoloģiskais efekts

Ķīmiski amifostīns (molekulārā formula C5H15N2O3PS) ir sākotnējā viela (priekšzāles), kas tiek pārveidota par aktīvo sastāvdaļu entantolu, līdz tā nonāk audos. Amifostīnam ir šūnu aizsargājoša iedarbība, ti, tas aizsargā pret asinis-attēlu bojājoša, citādi dzīvībai bīstama toksicitāte (toksicitāte) ķīmijterapija un salabo DNS, kurai uzbruka citostatiskie līdzekļi (vēzis narkotikas). Zāles aizsargā veselos audus, bet ne audzēja šūnas ķīmijterapijas blakusparādības un radiācija (selektīva citoprotekcija), atbrīvojot agresīvos brīvos radikāļus skābeklis savienojumi. Sakarā ar labāku asinis piegāde veselos audos, amifostīns var tur koncentrēties piecdesmit līdz simt reižu vairāk nekā audzēja audos un nonāk līdz šiem audiem koncentrācija pēc desmit līdz 30 minūtēm. Ar urīnu tiek izvadīti tikai ne vairāk kā četri procenti no injicētā daudzuma. Tomēr amifostīns nespēj aizsargāt centrālo nervu sistēmas jo tas nevar šķērsot asinis-smadzenes barjera.

Medicīniska lietošana un lietošana

Audu aizsargājošs amifostīns tiek izmantots kā ķīmijterapijas vai staru terapija progresējošiem audzējiem olnīcas, plaušu vēzis, vadītājs un kakls audzēji, un arī Prostatas vēzis. Pacienti ar olnīcu vēzi (olnīcu karcinoma) tiek veikta kombinācija terapija ar cisplatīns/ciklofosfamīds saņemt singlu deva no 910 mg / m KO Etiola šķīdums ķīmijterapijas cikla sākumā ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze ķīmijterapijā vai staru terapijā. Amifostīna vai etilola šķīdumu ievada 15 minūšu īslaicīgas intravenozas infūzijas veidā, faktiskā ķīmijterapija atkal sākas 15 minūtes pēc tam. Iepriekš minētajiem pacientiem ar olnīcu vēzi, aktīvā viela samazina kombinācijas izraisīto infekcijas risku terapija, ko izraisa samazināšanās baltās asins šūnas. Turklāt amifostīns samazina nieru toksicitāti arī citos audzējos, kurus ārstē, izmantojot kombinētu terapiju (ar cisplatīns) - jārūpējas par pietiekamu šķidruma uzņemšanu. Turklāt amifostīns aizsargā pacientus ar vadītājs un kakls audzēji no staru ārstēšanas toksiskās ietekmes.

Riski un blakusparādības

Aktīvo sastāvdaļu amifostīnu vai aģentu etilolu nedrīkst lietot gadījumos, kad ir paaugstināta jutība pret aminotiola savienojumiem, asinsspiediens, šķidruma deficīts, nieru vai aknu mazspēja, kā arī bērniem un pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem. Grūtniecība un laktācija arī nav izslēgta, jo etilolu vienmēr lieto kopā ar auglību un mutagēnu narkotikas. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir nelabums, vemšana, palielinājās aknas fermentu līmenis, kritums asinsspiediens, asins samazināšanās kalcijs koncentrācija, karstuma un miegainības sajūta.Āda reakcijas rodas bieži (105 no 10,000 7) pacientiem, kuri saņem staru terapiju, un reti (10,000 no XNUMX XNUMX) pacientiem, kuri saņem ķīmijterapiju. Alerģiskas reakcijas var izpausties kā izsitumi, drebuļi, sāpes krūtīsun elpas trūkums, dažreiz nedēļas pēc infūzijas. Lai samazinātu blakusparādības, pirms infūzijas nodrošiniet pietiekamu mitrināšanu un uzraugiet asinsspiediens ārstēšanas laikā un pēc tās. Infūzijas laikā pacientam jāguļ uz muguras. Ja asinsspiediens pazeminās, viņa iegurnis ir jāpaaugstina (Trendelenburgas pozicionēšana) un jādod fizioloģisks fizioloģiskais šķīdums. Ja specifiska ķīmijterapija (piemēram, ar cisplatīns) izraisa vemšanu, ārsts apvienos etilolu pārvalde ar pretvemšanas līdzekļiem un rūpīgi jāuzrauga šķidrums līdzsvarot. Ārstējošajam ārstam ir jāievada infūzija tikai maksimāli 15 minūtes, jo blakusparādību biežums palielinās līdz ar infūzijas ilgumu.