Aktīvā viela un iedarbība Ciklosporīns A

Aktīvā viela un iedarbība

Ciklosporīns A ir imūnsupresīvas grupas aktīvā sastāvdaļa. Izmantojot sarežģītu darbības mehānismu, ciklosporīns novērš tā saukto citokīnu (proteīni nepieciešama imūnreakcijai organismā). Papildus, Ciklosporīns A ietekmē limfocītus - svarīgu šūnu grupu, kas nepieciešama arī imūnās reakcijas veidošanai.

Parasti šiem limfocītiem ir nepieciešams molekulārs signāls, lai tie kļūtu aktīvi, uzbruktu svešām vielām un vairotos. Ārstēšana ar Ciklosporīns A var novērst gan limfocītu aktivāciju, gan proliferāciju. Citokīnu ražošana parasti notiek noteiktu limfocītu iekšienē T limfocīti).

Nomācot noteiktus faktorus to iekšienē T limfocīti, tiek ražots mazāk citokīnu, un imūnā atbilde tiek nomākta vai tās vispār nav. Pateicoties tā īpašībām, ciklosporīnam A ir ļoti specifiska ietekme uz noteiktu faktoru (kalcineirīnu) T-limfocītos. Tam ir tā priekšrocība, ka daudzas citas ķermeņa funkcijas var turpināt darboties netraucēti un rodas mazāk blakusparādību, kas bieži vien ir galvenā problēma ar līdzīgiem imūnsupresīviem līdzekļiem. kortizons. Aktīvo vielu ciklosporīnu ekstrahē no Norvēģijas sēņu sugas Beauveria nivea. Šīs ir vairākas cauruļveida sēnīšu pasugas (Tolypocladium inflatum un Clindrocarpon lucidum).

Blakusefekti

Ciklosporīns A ir zāles, kas spēcīgi traucē imūnā sistēma. Tas ļauj tam izvērst savu spēcīgo efektu, bet arī izraisa daudz dažādu blakusparādību. Apgabalā asinis veidošanos, ciklosporīns A noved pie dažādu šūnu tipu samazināšanās.

Visizplatītākais ir samazināts leikocītu skaits (balti asinis šūnas), bet trombocīti (asinis trombocīti) Un eritrocīti (sarkanās asins šūnas) var arī ietekmēt, to sauc par aplastisku anēmija. Ciklosporīns A bieži izraisa arī nespecifiskas blakusparādības, piemēram, galvassāpes, pieaugums asinis spiediens, nelabums, vemšana, sāpes vēderā un caureja. Turklāt, lietojot ciklosporīnu A, var rasties blakusparādības nervu sistēmas.Gan centrālais nervu sistēmas (smadzenes un muguras smadzenes) un perifērijas nervu sistēmas var ietekmēt, nervu iekaisums vai pat smadzeņu bojājumi ar apjukumu, dezorientāciju un apziņas traucējumiem.

Muskuļi krampji, drudzis un nogurums ir arī Ciklosporin A. iespējamās blakusparādības. Kaut arī aknas parasti neietekmē, ciklosporīns A var ietekmēt nieres un novest pie niere disfunkcija. Ietekme uz Endokrīnā sistēma var novest pie menstruālā cikla traucējumi, palielināts ķermenis mati un pinnes.

Tāpēc ciklosporīns A ir ļoti spēcīgs medikaments, bet tam ir arī daudzas blakusparādības. Ja Jums rodas Ciclosporin A blakusparādības, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstējošo ārstu, kurš pēc tam var izlemt par turpmāko procedūru! Matu izkrišana nav tipiska ciklosporīna A blakusparādība.

Atšķirībā no daudziem citiem imūnā sistēma aģenti, kas novērš šūnu dalīšanos un tādējādi vairošanos (arī pie mati sakne), ciklosporīns A nenoved pie matu izkrišana. Tā vietā hormona izmaiņu dēļ līdzsvarot, tas drīzāk noved pie ķermeņa palielināšanās mati, ļoti nepatīkama blakusparādība, īpaši sievietēm. Tādējādi mainītais hormona līmenis ne tikai noved pie menstruālā cikla pārkāpumiem, bet arī var izraisīt pastiprinātu vīriešu matu augšanu, palielinoties matu augšanai uz vēdera, lāde laukums un seja.

Dažos gadījumos ciklosporīnu A lieto pat kā matu izkrišana līdzeklis. Ciklosporīns A ir aktīvā viela, ko galvenokārt apstrādā aknas un izdalās arī caur aknām. Svarīgs šī metabolisma ceļa ferments ir tā sauktais CYP3A4, kas ir iesaistīts daudzu zāļu izvadīšanā.

Tādēļ ciklosporīns A var mijiedarboties ar visām zālēm, kuras arī apstrādā caur CYP3A4. Zāles, kas inhibē CYP3A4, tādējādi palielina ciklosporīna A koncentrāciju un tādējādi palielina to iedarbību. Tie ietver kontracepcijas līdzekļus, metoklopramīdu ( nelabums) Un prednizolona (a kortizons).

Arī daudz antibiotikas (īpaši no. grupas) makrolīdi un azola antibiotikas) var izraisīt mijiedarbību ar ciklosporīnu A. Turklāt pat daži pārtikas produkti, piemēram, greipfrūtu sula, var izraisīt šādu mijiedarbību. Pretējs efekts, ti, efekta pavājināšanās, notiek ar tā dēvētajiem CYP3A4 induktoriem.

Tie izraisa paaugstinātu fermenta veidošanos un tādējādi netieši palielina ciklosporīna A izdalīšanos. Starp CYP3A4 induktoriem ir, piemēram, antibiotika rifampicīns vai augu izcelsmes antidepresants Asinszāli (precīzāk, tajā esošais hiperforīns). Kā jau minēts, ciklosporīns A tiek metabolizēts aknas izmantojot enzīmu CYP3A4, tāpēc visi kontracepcijas līdzekļi, kas tiek sadalīti arī aknās vai tieši ar šī enzīma starpniecību, var mijiedarboties ar ciklosporīnu A.

Tā kā “tablete” (ti, perorālie kontracepcijas līdzekļi) tiek metabolizēta arī caur CYP3A4, tā kavē ciklosporīna A sadalīšanos un tādējādi nevēlami palielina koncentrāciju vai iedarbību. Tāpat kā jebkuras citas zāles, vissvarīgākā kontrindikācija pret ciklosporīnu A ir alerģija pret aktīvo sastāvdaļu vai citām zāļu sastāvdaļām. Turklāt to nedrīkst kombinēt ar zālēm, kas ietekmē enzīmu CYP3A4.

Ja šāda kombinācija ir neizbēgama, jāapsver devas samazināšana. Citas ciklosporīna A kontrindikācijas ir ļaundabīgas slimības, jo imūnsupresija palielina ļaundabīgas deģenerācijas risku. Ciklosporīnu A var lietot arī pacientiem ar aknām un niere bojājumus tikai īpašos gadījumos un ar lielu piesardzību.

Turklāt ciklosporīns A var izraisīt elektrolīti (asins sāļi) no līdzsvarot, kas noved pie palielināta kālijs, cita starpā, kas ir īpaši bīstami cilvēkiem ar sirds slimība. Ciklosporīna uzņemšanai laikā grūtniecība un laktācijas laikā pašlaik nav pietiekamas izpētes situācijas. Veicot eksperimentus ar dzīvniekiem ar trušiem un žurkām, tika pierādīts, ka ciklosporīns A var izraisīt bērna bojājumus grūtniecība un zīdīšanas periods, tāpēc šajās fāzēs ar cilvēkiem nevarēja veikt testus ar ciklosporīnu A.

Tomēr ir atsevišķi gadījumi par bērniem, kuru mātes laikā tika ārstētas ar ciklosporīnu A grūtniecība. Viņiem ir paaugstināts risks priekšlaicīgas dzemdības, un organiskie bojājumi parasti netika atklāti. Datu trūkuma dēļ vispārīgs apgalvojums tomēr nav iespējams, un mēs iesakām piesardzības nolūkos nelietot Ciclosporin A grūtniecības un zīdīšanas laikā! Pārskatu par tēmu sadaļā Grūtniecība vai Zāles grūtniecības laikā vai Zāles zīdīšanas laikā