Zopiklons

Izvēlne

Zopiklons ir komerciāli pieejams tablešu formā (Imovane, auto-generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1993. gada. Amerikas Savienotajās Valstīs tīrais-enantiomērs eszopiklons ir pieejams arī (Lunesta).

Struktūra un īpašības

Zopiklons (C.17H17CIN6O3Mr = 388.8 g / mol) ir racemāts un pieder ciklopirroloniem. Tas pastāv kā balts vai nedaudz dzeltenīgs pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Zopiclone ir rūgta garša.

ietekme

Zopiklonam (ATC N05CF01) piemīt miegu izraisošas, nomācošas, pretkrampju un muskuļus relaksējošas īpašības. Tāpat kā ar benzodiazepīnu, sekas ir saistītas ar saistīšanos ar GABAA kaut arī zopiklonam nav acīmredzamas strukturālas līdzības ar šo narkotikas. Zopiklons, atšķirībā no citiem Z-narkotikas, ir diezgan ilgs pussabrukšanas periods - 5 stundas.

Indikācijas

Īslaicīgai ārstēšanai miega traucējumi. Zopiklons jālieto tikai smagiem simptomiem.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. The tabletes tiek lietoti tieši pirms gulētiešanas. Zopiklonu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, vai arī var rasties abstinences simptomi.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smaga aknu mazspēja
  • Smaga elpošanas mazspēja
  • Myasthenia gravis
  • Smaga miega apnojas sindroms
  • Iepriekš pastāvoša smaga psihiska slimība

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Zopiklonu metabolizē CYP3A4. Šķiet, ka ir iesaistīts arī CYP2C8. CYP3A4 inhibitori var izraisīt ievērojamu plazmas palielināšanos koncentrācija. Induktori samazina efektivitāti. Centrāli nomācošs narkotikas piemēram, opioīdi, antidepresanti, neiroleptiķi, Gulēt AIDS, trauksmes izraisītāji, nomierinoši līdzekļi, pretepilepsijas zāles, vecāki antihistamīni, un alkohola daudzums var palielināties nelabvēlīgu ietekmi.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk sastopamā negatīvā ietekme ir rūgta garša pēc norīšanas. Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietver sausu mute, gremošanas traucējumi, vemšana, reibonis, galvassāpes, miegainība pamošanās laikā, miegainība, apjukums, anterogrāds atmiņas zaudēšana, mēnessērdzība, uzbudinājums, koordinācijas traucējumi, centrālie traucējumi, piemēram, halucinācijas, garastāvokļa un personības izmaiņas. Pēc pārtraukšanas abstinences simptomi un miega traucējumi (“atsitiens bezmiegs“) Var rasties.