Zalcitabīns ir tā sauktās pretvīrusu zāles iekšķīgai lietošanai pārvalde. Tas ir klasificēts kā Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru (NRTI) grupas loceklis narkotikas un to lieto pretvīrusu līdzekļos terapija HIV infekcijas.
Kas ir zalcitabīns?
Zalcitabīns pieder NRTI grupai narkotikas, kas ir pretretrovīrusu līdzekļi. Pirmo reizi to ražoja Džeroms Horvics 1960. gados saistībā ar vēzis izpēte. Turpmāku zāļu izstrādi kā HIV ārstēšanu vēlāk veica ASV Nacionālais pārstāvis vēzis Institūts (NCI). 1992. gadā zāles tika apstiprinātas monoterapijai, bet 1996. gadā arī kombinācijai terapija. Pārdošana Vācijā tika pārtraukta 31. Gada 2006. Decembrī, pateicoties jaunu formātu ieviešanai terapija. Zalcitabīns tika izmantots, lai ārstētu pacientus ar 1. tipa HIV. No strukturālā viedokļa tas ir atvasinājums, ti, modificēts nukidozīda citidīna ķīmiskais savienojums. Turklāt zalcitabīns ir dezoksicitidīna analogs. Zalcitabīns ir balts kristālisks pulveris kas šķīst ūdens.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Zalcitabīns tika izplatīts kā tabletes. Pēc norīšanas, kā arī absorbcija, zāles tiek pārveidotas par farmakoloģiski aktīvo 5′-trifosfātu. Pēc konversijas seko iekļaušana vīrusa genomā. Tā kā aktīvās vielas molekulā trūkst hidroksilgrupas, HI DNS sintēze vīrusi tiek nekavējoties kavēta. Zalcitabīns gandrīz pilnībā tiek transportēts brīvi asinis; tas nav saistīts ar plazmu proteīni. Zalcitabīna pusperiods ir apmēram divas stundas, un tā bioloģiskā vērtība ir 80 procenti. Tomēr ķermenis izmanto tikai aptuveni 30 procentus no absorbētās aktīvās sastāvdaļas, bet pārējais tiek izvadīts caur nierēm - ti, caur nierēm - nemainītā veidā.
Medicīniska lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Zalcitabīns tika izmantots līdz 2006. gada beigām kā kombinētas terapijas sastāvdaļa pacientiem ar 1. tipa HIV. Infekcijas laikā HI vīrusi vairoties ķermeņa šūnās. Jaunizveidotais vīrusi galu galā tiek atbrīvoti un izplatīti visā ķermenī. Tas noved pie citu šūnu inficēšanās, un slimība turpina izplatīties neinficētās šūnās. Fermenta dēļ zalcitabīns nodrošina, ka neveidojas jauna vīrusa DNS. Līdz pārdošanas pārtraukšanai zalcitabīns tika uzskatīts par alternatīvu pacientiem, kuri nepanes zidovudīnu vai kuriem ārstēšana ar zidovudīnu bija neefektīva. Šiem pacientiem zalcitabīna iedarbība bija tāda pati kā didanozīns. Zalcitabīnam, tāpat kā visiem pārējiem pieejamajiem narkotikas HIV pacientiem nav iespējams izārstēt infekciju. Aizkavēt var tikai slimības progresēšanu.
Riski un blakusparādības
Zalcitabīns var izraisīt blakusparādības. Tie izpaužas dažādi no pacienta līdz pacientam. Pretvīrusu līdzekļa tipiskās blakusparādības galvenokārt ir galvassāpes, caureja, aizcietējums, nelabums, apetītes zudums, izmaiņas ķermeņa tauku procentuālais daudzums, nieze vai pat nogurums. Ja rodas zalcitabīna izraisītas blakusparādības, piemēram, smagas alerģiskas reakcijas (piemēram, grūtības), nekavējoties jākonsultējas ar ārstu elpošana, pietūkums mute un seja vai lūpas, nātrene), krampji, sajūta auksts, sirds problēmas (piemēram, (piemēram, sirdsdarbība ir pārāk ātra vai lēna), miegainība un reibonis, aknas iekaisums, nejutīgums vai sāpes ekstremitātēs (rokās, kājās, rokās, pēdās), čūlas mute un kakls, smags nelabums un vemšanavai smagas rīšanas grūtības. Blakusparādības, piemēram, drudzis, kaulu un locītavu sāpesun neiropātijas (perifēro nervu sistēmas) ir bijuši arī ārstēšanas laikā ar zalcitabīnu. Izvairīties mijiedarbība, nelietojiet zāles, kuru aktīvās sastāvdaļas var izraisīt neiropātijas. Vienlaicīga lamivudīns nomāc zalcitabīna iedarbību. Zalcitabīna lietošana nav indicēta jau esošām aknas, zināmas perifēro slimību slimības nervu sistēmas, kā arī esošā paaugstināta jutība pret aktīvo vielu. Ārstēšanas laikā pacientam asinis ārsts regulāri jāpārbauda. Tas attiecās arī uz pacientiem ar esošiem pankreatīts un pacientiem ar paaugstinātu alkohols patēriņš.
