Izvēlne
Tofacitinibs tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2012. gada novembrī, daudzās valstīs 2013. gadā un ES 2017. gadā apvalkotu tablešu formā (Xeljanz). Eiropas Zāļu aģentūra apstiprinājumu sākotnēji noraidīja 2013. gada aprīlī. Tomēr baricitinibs tika apstiprināts. Amerikas Savienotajās Valstīs papildu ilgstošas darbības plēves pārklājums tabletes ir pieejami, kurus lieto vienu reizi dienā (Xeljanz XR).
Struktūra un īpašības
Tofacitinibs (C.16H20N6Ak, M.r = 312.4 g / mol) ir pirrolopirimidīns un ir narkotikas kā tofacitiniba citrāts, balts pulveris kas labi šķīst ūdenī ūdens.
ietekme
Tofacitinibam (ATC L04AA29) ir imūnmodulējošas, pretiekaisuma un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar Janus kināžu JAK1, JAK2 un JAK3 inhibīciju. Tie ir intracelulāri fermenti iesaistīts citokīnu un augšanas faktoru signāla pārnešanā kodolā.
Indikācijas
- Reimatoīdais artrīts
- Psoriātiskais artrīts
- Čūlainais kolīts
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes lieto divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm (XR: vienu reizi dienā).
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Aktīvas, smagas infekcijas
- Smaga aknu mazspēja
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Tofacitinibu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazākā mērā CYP2C19. Saraksti mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un CYP induktoriem ir iespējami, un tie jāņem vērā ārstēšanas laikā. Blakusparādības var pastiprināties vienlaikus pārvalde of imūnsupresanti.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, augšējā elpošanas trakts infekcija, nazofaringīts, hipertonija, nelabums, un vemšana. Tofacitinibs ir imūnsupresīvs, tāpēc tas var veicināt infekcijas slimību un vēža attīstību.
