Izvēlne
Baricitinibs tika apstiprināts daudzās valstīs un ES 2017. gadā un Amerikas Savienotajās Valstīs 2018. gadā apvalkotu tablešu formā (Olumiant).
Struktūra un īpašības
Baricitinibs (C.16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) ir strukturāli saistīts ar adenozīns trifosfātu un mijiedarbojas ar kināžu ATP saistošo vietu. Tas ir grūti šķīst ūdens.
ietekme
Baricitinibam (ATC L04AA37) piemīt pretiekaisuma, imūnmodulējošas un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un atgriezenisku Janus kināžu 1 un 2 (JAK) inhibīciju. Tie ir intracelulāri fermenti iesaistīts citokīnu un augšanas faktoru signāla pārnešanā kodolā. Pusperiods ir aptuveni 13 stundas.
Indikācijas
Vidēji smagas vai smagas aktīvās reimatoīdās terapijas kombinētai terapijai artrīts kā 2. līnijas aģents.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Baricitinibs ir CYP3A4 substrāts, bet tas nešķiet klīniski nozīmīgs. Zāles ir arī OAT3 substrāts, P-glikoproteīns, Bcrpun MATE2-K.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi iekļauj ZBL holesterīns, augšējā elpošanas trakts infekcijas, un nelabums.
