Tigeciklīns ir antibiotika tas ir pussintētisks. To lieto sarežģītu infekciju un infekciju ar multirezistentiem problēmu celmiem gadījumā.
Kas ir tigeciklīns?
Tigeciklīns ir antibiotika kas tiek ražots pussintētiski. Zāles tigeciklīns pieder pie tetraciklīnu antibiotikas un antibiotika narkotikas no glicilciklīna grupas zālēm. Tigeciklīns ir tetraciklīnu atvasinājums. Tā kā zāles ir efektīvas pret daudziem dažādiem patogēni, to lieto kā plaša spektra antibiotiku. Plaša spektra antibiotikas aptver daudzus baktērijas no gramnegatīvā un gram-pozitīvā diapazona. Tie ir efektīvi arī pret hlamīdijām, riketsijām, spirohetām vai vienšūņiem. Tigeciklīns ir efektīvs arī pret tādiem anaerobiem kā klostridijas. Escherichia coli vai Acinetobacter baumannii izraisītās infekcijas var ārstēt arī ar tigeciklīnu. Pašlaik tigeciklīns ir efektīvs arī pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus (MRSA), vankomicīns-rezistentie enterokoki (VCE) un ESBL veidojošie patogēni. Tā kā pieaugošās rezistences dēļ tigeciklīns jālieto biežāk, paredzams, ka plaša antibiotiku lietošana vadīt turpmākai pretestībai.
Farmakoloģiskā darbība
Tigeciklīns darbojas tāpat kā lielākā daļa tetraciklīnu. Zāles inhibē olbaltumvielu biosintēzi ribosomas of patogēni. Tā rezultātā aminoacil-tRNS vairs nevar piestiprināties pie 30S apakšvienībām ribosomas, padarot to neiespējamu baktērijas vairoties. Atšķirībā no citiem tetraciklīniem, tigeciklīns var apiet divus rezistences mehānismus. Daudzi izturīgi baktērijas ir tā sauktie izplūdes sūkņi. Tie pārvieto antibiotiku no baktēriju šūnas, transportējot proteīni. Tigeciklīns var apiet šo aizsargmehānismu. Tam ir arī pieckārt lielāka saistīšanās afinitāte pret ribosomas, padarot dažādus aizsargājošus proteīni no baktērijām ir neefektīvas.
Medicīniska lietošana un lietošana
Tigeciklīns ir rezerves antibiotika. Rezerve antibiotikas ir īpašas antibiotikas, kuras lieto vienīgi infekciju ārstēšanai ar rezistentiem patogēniem. Tos var izmantot arī kā aprēķinātas antibiotikas terapija smagām infekcijām. Tie tiek ievadīti nekavējoties, ja smagas infekcijas gadījumā patogēns joprojām nav zināms, bet par to var aizdomas, pamatojoties uz esošajiem simptomiem. Ātrais sākums terapija ir paredzēts komplikāciju novēršanai. Vācijā tigeciklīns ir apstiprināts tikai smagu infekciju ārstēšanai. Zāles tiek ievadītas intravenozi. Iespējamās lietošanas jomas ir smagas āda un mīksto audu infekcijas un sarežģītas infekcijas vēdera dobumā. Vairumā gadījumu šīs sarežģītās infekcijas tiek iegūtas ambulatorā stāvoklī, un tās izraisa MRSA (izturīgs pret meticilīnu Staphylococcus aureus). Infekcijas ar ESBL veidojošiem patogēniem ir arī norāde uz tigeciklīnu. ESBL nozīmē paplašināta spektra beta laktamāzes. ESBL veidojošās baktērijas var sašķelt beta-laktamu saturošas antibiotikas un tādējādi ir izturīgas pret penicilīni, cefalosporīni un monobaktami. ESBL veidojošās baktērijas pieder pie tā sauktās problēmas baktērijas. Viņi ir atbildīgi par lielu skaitu infekciju slimnīcās. Īpaši nozīmīgi ir ESBL veidojošie Klebsiellae un Escherichia coli. Līdz šim tigeciklīns joprojām ir efektīvs pret šiem patogēniem. Turpretī antibiotika neietekmē Pseudomonas aeruginosa infekcijas.
Riski un blakusparādības
Bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, vēl nav pētījumu par tigeciklīna efektivitāti un blakusparādībām. Tomēr jau ir pierādījumi, ka tigeciklīns var traucēt kaulu veidošanos bērniem un pusaudžiem, kā rezultātā aizkavējas kaulu veidošanās. Tigeciklīna blakusparādība ir atkarīga no deva. Tāpēc katru dienu ieteicams sadalīt deva divās atsevišķās devās. Biežas blakusparādības ir nelabums un vemšana. Salīdzinājumā ar citām antibiotikām ir novērota paaugstināta letalitāte. Īpaši pneimonija, ārstēšana ar tigeciklīnu ir saistīta ar augstāku letalitātes līmeni. Slimības gaita tiek negatīvi ietekmēta, īpaši, ja superinfekcija rodas ārstēšanas laikā ar tigeciklīnu. A superinfekcija ir bakteriāla infekcija, kas attīstās, pamatojoties uz vīrusu infekciju. Augstas letalitātes dēļ pirms tigeciklīna lietošanas jāveic rūpīgs riska un ieguvuma novērtējums. Ja tas izrādās pēc gada sākuma terapija ka infekcija nav apstiprināto indikāciju sastāvdaļa, jāveic alternatīva antibakteriāla ārstēšana. Atšķirībā no daudzām citām antibiotikām, tigeciklīns netiek metabolizēts, izmantojot tā saukto citohroma P450 sistēmu. Tāpēc tādu ir maz mijiedarbība starp antibiotiku un citām narkotikas. Ja antikoagulants varfarīnu ievada vienlaikus, koagulācijas parametri asinis ir jāuzrauga. Jāatzīmē, ka perorālie kontracepcijas līdzekļi tigeciklīna lietošanas laikā var samazināties.
