Izvēlne
Teriflunomīds ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Aubagio). Teriflunomīdu var lietot perorāli, atšķirībā no iepriekšējiem MS medikamentiem, un tas nav jāinjicē.
Struktūra un īpašības
Teriflunomīds (C.12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) ir priekšzāles aktīvais metabolīts leflunomīds (Arava), kas ir apstiprināts artrīts ārstēšanu. Tas pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Teriflunomīdam (ATC L04AA31) piemīt antiproliferatīvas, imūnmodulējošas un pretiekaisuma īpašības. Tas kavē jauno pirimidīna sintēzi mitohondriji. Ietekme ir saistīta ar atgriezenisku enzīma dihidroorotāta dehidrogenāzes inhibīciju. Neosintēze ir īpaši nozīmīga ātri sadalošām šūnām, piemēram, limfocītiem. In multiplā skleroze, aktivizēto B un. skaits T limfocīti centrā nervu sistēmas ir samazināts. Teriflunomīds samazina relatīvo jaunu recidīvu risku par aptuveni 30%, tādējādi mazinot slimības progresēšanu. Teriflunomīda pusperiods ir ļoti ilgs - līdz 19 dienām.
Indikācijas
Recidivējoši-remitējošu slimību ārstēšanai multiplā skleroze.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība
- Smaga aknu slimība
- Kombinācija ar leflunomīdu (Arava, generics)
Teriflunomīdam ir augļus bojājoša un aknas-toksiskās īpašības. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Teriflunomīds ir Bcrpinhibē CYP2C8, OATP1B1 un OAT3 un inducē CYP1A2. Mijiedarbība ir iespējami ar K vitamīna antagonistiem un etinilu estradiola, Among others.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver paaugstinātu aknas fermenti (ALT), matu izkrišana, caureja, gripa, nelabumsun maņu traucējumi. Teriflunomīds var izraisīt retas nopietnas blakusparādības, piemēram, hepatotoksicitāti, nieru slimības, hiperkaliēmija, un smaga āda reakcijas.
