Estradiols

Izvēlne

Estradiols ir komerciāli pieejams tablešu, transdermāla plākstera, transdermāla gēla, maksts gredzena un maksts tablešu formās, cita starpā. Tas ir arī kombinēts fiksēts ar progestogēniem.

Struktūra un īpašības

Estradiols (C.18H24O2Mr =Mr = 272.4 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Sintētiskais estradiols ir bioidentisks cilvēka 17β-estradiolam. Farmācijā tas bieži atrodas kā estradiola hemihidrāts (estradiols - 0.5 H2O). Bieži lieto arī priekšzāles estradiola valerātu, kas ir labāks absorbcija un organismā tiek metabolizēts par estradiolu un valerīnskābi. Estradiolu no citiem steroīdiem atšķir aromātiskais gredzens, un to sauc arī par E2 divu hidroksigrupu (-diola) dēļ.

ietekme

Estradiols (ATC G03CA03) aizstāj dabisko sieviešu dzimuma hormonu organismā. Tas ir efektīvs pret sūdzībām, kas rodas estrogēna deficīts un novērš osteoporoze. Tā daudzkārtējā metaboliskā iedarbība balstās uz saistīšanos ar intracelulāriem estrogēnu receptoriem. Estradiols ir pakļauts izteiktam vielmaiņa pirmajā reizē un tāpēc tai ir zema mutvārdu daļa biopieejamība tikai par aptuveni pieciem procentiem! Pirmās kārtas vielmaiņa tiek apiets transdermālas lietošanas laikā. Estradiols, ko galvenokārt ražo olnīcas, ir vissvarīgākais un spēcīgākais dabiskais estrogēns.

Indikācijas

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The tabletes parasti lieto vienu reizi dienā tajā pašā dienas laikā. Sievietēm ar neskartu dzemde, jāievada arī progestīns. The transdermālie plāksteri jāpielieto retāk, atkarībā no produkta, piemēram, tikai vienu vai divas reizes nedēļā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Krūts vēzis
  • No estrogēna atkarīgas neoplazmas, endometrijs vēzis.
  • Nav noskaidrota asiņošana no maksts
  • Smaga aknu slimība
  • Trombemboliskas slimības
  • Koagulācijas traucējumi, tromboflebīts
  • Porfīrija
  • Grūtniecība un zīdīšana

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Estradiolu pārsvarā biotransformē CYP3A4 un atbilstošās zāles mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un induktoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme, lietojot sistēmiski, ir:

  • Maksts asiņošana
  • Sāpes vēderā, slikta dūša
  • Krūšu maigums, krūšu palielināšanās, krūts sāpes.
  • depresija
  • Svara pieaugums
  • Galvassāpes, reibonis
  • Krampji kājās
  • Tūska
  • Reakcijas lietošanas vietā

Ļoti reti, nopietnas blakusparādības, piemēram, olnīcu vēzi, aknas audzēji, un var rasties smagas sirds un asinsvadu slimības, īpaši ilgstošas ​​terapijas laikā.