Izvēlne
Leflunomīds ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Arava, sugas vārdi). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1998. gada. 2011. gadā vispārējs versijas nonāca pārdošanā daudzās valstīs.
Struktūra un īpašības
Leflunomīds (C.12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) ir izoksazola karboksamīds. Tas ir priekšzāles un biotransformējas zarnās, gredzenam atveroties aktīvajam metabolītam teriflunomīds. Teriflunomīds tiek pārdots arī kā zāles (Aubagio) un tiek izmantots ārstēšanai multiplā skleroze.
ietekme
Leflunomīdam (ATC L04AA13) piemīt antiproliferatīvas, imūnsupresīvas un pretiekaisuma īpašības. Atbildīgais par sekām nav sākotnējais savienojums, bet gan aktīvais metabolīts teriflunomīds (A771726), kas galvenokārt samazina limfocītos pirimidīna sintēzi. Tas kavē DNS un RNS sintēzi un T-šūnu aktivāciju un proliferāciju. Tiek ietekmētas arī citas ātri sadalošās šūnas (skatīt sadaļā Blakusparādības). Ietekme ir saistīta ar fermenta dihidroorotāta dehidrogenāzes inhibīciju, kam ir galvenā loma pirimidīna sintēzē. Teriflunomīda pusperiods ir ilgs līdz četrām nedēļām.
Indikācijas
Aktīvu reimatoīdo līdzekļu ārstēšanai artrīts un aktīvs psoriātiskais artrīts.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes parasti lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar aknas- toksisks, hematotoksisks un imūnsupresīvs narkotikas, alkohols, spēcīgi olbaltumvielu saistošie līdzekļi, rifampicīns, CYP2C9 substrāti, K vitamīna antagonisti, kolestiramīns, aktīvā ogle un tiešraide vakcīnas.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:
- Caureja, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana, mutes gļotādas traucējumi, apetītes zudums, svara zudums, vājums
- Asinsspiediena paaugstināšanās
- galvassāpes, reibonis, parestēzijas.
- Asins skaitīšanas traucējumi, leikopēnija
- alerģiskas reakcijas
- Matu izkrišana, āda izsitumi, sausa āda.
- tendinīts
- Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
- Paaugstināta uzņēmība pret infekcijas slimībām
Leflunomīds palielina infekcijas slimību un jaunveidojumu risku. Tam ir auglību bojājošas īpašības, un to nedrīkst lietot laikā grūtniecība vai laktācijas laikā. Leflunomīdam ir aknas toksiskas īpašības un reti var izraisīt smagu aknu traumu.
