Ievads Krūts vēža rezistences proteīns (BCRP vai ABCG2) ir izplūdes transportētājs, kas pieder ABC superģimenei (ATP saistošā kasete). To kodē gēns, kas pirmo reizi tika izolēts no krūts vēža šūnām 1998. gadā. BCRP sastāv no 655 aminoskābēm un tā molekulmasa ir 72 kDa. BCRP nodrošina izturību pret strukturāli un farmakoloģiski… Bcrp
Produkti Tipranavīrs ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (Aptivus). Kopš 2005. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Tipranavīrs (C31H33F3N2O5S, Mr = 602.7 g/mol) pastāv kā balta vai nedaudz dzeltenīga viela, kas nešķīst ūdens buferšķīdumā pie pH 7.5. Tipranavīram ir nepeptidiska struktūra. Efekti Tipranavīrs (ATC J05AE09) ir… Tipranavīrs
Produkti Triazolāms ir komerciāli pieejams tablešu veidā (Halcion). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 1978. gada. Struktūra un īpašības Triazolāms (C17H12Cl2N4, Mr = 343.2 g/mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris, kas slikti šķīst ūdenī. Tas ir triazola atvasinājums (triazol-am). Ietekme Triazolāmam (ATC N05CD05) piemīt nomierinoša, pretsāpju, pretkrampju, amnēzijas un… Triazolāms
Produkti Lopinavir ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā un sīrupa veidā kā fiksēta kombinācija ar ritonavīru (Kaletra). Kopš 2000. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Lopinavirs (C37H48N4O5, Mr = 628.8 g/mol) pastāv kā balts līdz dzeltenīgi balts pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī. Efekti Lopinavirs (ATC J05AE06)… Lopinavirs
Produkti Pitavastatīns ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Livazo). Tas pirmo reizi tika apstiprināts daudzās valstīs 2012. gada jūlijā. Japānā tas ir tirgū kopš 2003. gada, un tas ir pieejams arī citās valstīs, piemēram, ASV un Vācijā. Struktūra un īpašības Pitavastatīns (C25H24FNO4, Mr = 421.5… Pitavastatīns
Produkti Ranolazīns ir komerciāli pieejams ilgstošas darbības tablešu veidā (Ranexa). Tas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs jau 2006. gadā, ES 2008. gada jūlijā un daudzās valstīs 2010. gada aprīlī. Struktūra un īpašības Ranolazīns vai ()-(2-dimetilfenil) -6 (4-hidroksi-2 -(3-metoksifenoksi) -propil) -2-piperazīna acetamīds (C1H24N33O3, Mr = 4 g/mol) ir piperazīna atvasinājums un… Ranolazīns
Produkti Lielākā daļa HIV proteāzes inhibitoru ir komerciāli pieejami tablešu vai kapsulu veidā. Turklāt norīšanai ir pieejamas dažas šķidras zāļu formas. Sakvinavīrs (Invirase) bija pirmais, kas tika lanicizēts 1995. gadā. Struktūra un īpašības Pirmie HIV proteāzes inhibitori tika veidoti pēc HIV proteāzes dabiskā peptīda substrāta. Proteāze… HIV proteāzes inhibitors
Produkti Midazolāms ir komerciāli pieejams kā apvalkotās tabletes un kā šķīdums injekcijām (Dormicum, generic). Kopš 1982. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Midazolāma deguna aerosols daudzās valstīs vēl nav reģistrēts, un tas ir jāsagatavo aptiekā kā pagaidu preparāts vai jāimportē. 2012. gadā risinājums lietošanai… Midazolāms
Produkti Rifabutīns ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (mikobutīns). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 1994. gada. Struktūra un īpašības Rifabutīns (C46H62N4O11, Mr = 847 g/mol) ir pussintētiska ansamicīna antibiotika. Tas pastāv kā sarkanīgi violets amorfs pulveris, kas slikti šķīst ūdenī. Ietekme Rifabutīnam (ATC J04AB04) piemīt antibakteriālas īpašības pret… Rifabutīns
Produkti Atazanavīrs ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (Reyataz). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2004. gada. Vispārējās versijas tika reģistrētas 2017. gadā. Struktūra un īpašības Atazanavīrs (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) ir zāļu sastāvā kā atazanavīra sulfāts - balts vai nedaudz dzeltens kristālisks pulveris, kas slikti šķīst. ūdenī. Atazanavīra ietekme… Atazanavirs
Priekšvēsture Cilvēka organismam ir vairāki mehānismi endogēno un svešo vielu metabolizēšanai. Viens no šiem mehānismiem ir glikuronizācija, kas galvenokārt notiek aknās. Šajā procesā fermenti no UDP-glikuronosiltransferāžu (UGT) superģimenes pārnes glikuronskābes molekulu no UDP-glikuronskābes uz substrātu. Kā piemēru izmantojot acetaminofēnu, spirtus, fenolus, karbonskābes… Meulengracht slimība
Produkti Fosamprenavīrs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Telzir). Tā ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 2005. gada. Struktūra un īpašības Fosamprenavīrs (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g/mol) ir zāļu sastāvā kā fosamprenavira kalcijs. Tas ir priekšzāles, kas zarnu gļotādā ātri biotransformējas par aktīvo metabolītu amprenaviru. Amprenavirs… Fosamprenavirs
