Ranolazīns

Izvēlne

Ranolazīns ir komerciāli pieejams ilgstošas ​​darbības formā tabletes (Ranexa). To apstiprināja Amerikas Savienotajās Valstīs jau 2006. gadā, ES 2008. gada jūlijā un daudzās valstīs 2010. gada aprīlī.

Struktūra un īpašības

Ranolazīns vai () - (2-dimetilfenil) -6 (4-hidroksi-2- (3-metoksifenoksi) -propil) -2-piperazīna acetamīds (C24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol) ir piperazīna atvasinājums un racemāts.

ietekme

Ranolazīnam (ATC CO1EB18) piemīt antianginālas un antišēmiskas īpašības. The darbības mehānisms nav precīzi zināms. Ietekme, visticamāk, ir novēlotas inhibīcijas rezultāts nātrijs ieplūst sirds šūnās. Tas arī ļauj mazāk kalcijs joni, lai iekļūtu šūnās, kā rezultātā atpūta no miokarda un uzlabota asinis plūsma. Ranolazīns, atšķirībā no beta blokatoriem un kalcijs kanālu blokatori, neietekmē sirds likme, asinis spiediens vai vazodilatācija, tāpēc tam ir cits romāns darbības mehānisms.

Indikācijas

Kā papildu terapija simptomātiskai ārstēšanai pacientiem ar stabilu stenokardija kuri ir nepietiekami kontrolēti vai nespēj panest pirmās līnijas antianginālos līdzekļus (piemēram, beta blokatorus un / vai kalcijs antagonisti).

Deva

Ranolazīnu var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm. To ievada divas reizes dienā. Maksimums katru dienu deva ir 1500 mg.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smaga nieru disfunkcija
  • Vidēji smaga vai smaga aknu disfunkcija
  • Vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana, piemēram, itrakonazols, ketokonazols, vorikonazols, posakonazols, HIV proteāzes inhibitori, klaritromicīns, telitromicīns, nefazodons.
  • Vienlaicīga noteiktas Ia klases lietošana (piemēram, hinidīns) vai III klase (piemēram, sofetilīds, sotalols) antiaritmiski līdzekļi, izņemot amiodarons.

Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu aprakstā.

Mijiedarbība

Ranolazīns ir CYP3A4 substrāts. Vienlaicīgi pārvalde inhibitoru lietošana var izraisīt nelabvēlīgu ietekmi. Kombinācija ar spēcīgiem inhibitoriem ir kontrindicēta. Un otrādi, induktori var mazināt efektu. Tā kā ranolazīnu daļēji metabolizē CYP2D6, mijiedarbība arī ar CYP2D6 palīdzību. Ranolazīns ir arī P-glikoproteīns (P-gp). Līdz-pārvalde spēcīgu transportētāja inhibitoru, piemēram, ciklosporīns, hinidīns, un verapamila, arī palielina koncentrāciju plazmā. Ranolazīns pats par sevi ir mērens vai spēcīgs P-gp inhibitors un vājš CYP3A4 un CYP2D6 inhibitors. Mijiedarbība tāpēc ir iespējams ar digoksīns un simvastatīns, piemēram. Turklāt iespējams mijiedarbība ar citu narkotikas jāapsver QT intervāla pagarināšana. Pilna informācija par mijiedarbību ir atrodama zāļu aprakstā.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, galvassāpes, aizcietējums, vemšana, nelabums, un vājums. Ranolazīns var pagarināt QT intervālu.