Izvēlne
Pitavastatīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Livazo). Pirmo reizi daudzās valstīs to apstiprināja 2012. gada jūlijā. Japānā tas ir bijis tirgū kopš 2003. gada, un tas ir pieejams arī citās valstīs, piemēram, Amerikas Savienotajās Valstīs un Vācijā.
Struktūra un īpašības
Pitavastatīns (C.25H24FNO4Mr = 421.5 g / mol) narkotikas kā pitavastatīna hemikalcijs, balts līdz viegli dzeltenīgs bez smaržas pulveris kas ļoti nedaudz šķīst ūdens. Tas ir hinolīna atvasinājums, nes ciklopropilgrupu un atšķirībā no citiem statīni, nav priekšzāles. Pitavastatīnam ir strukturāla līdzība ar citiem statīni piemēram, atorvastatīns (Sortis, sugas vārdi).
ietekme
Pitavastatīnam (ATC C10AA08) ir lipīdu līmeni pazeminošs, pretiekaisuma, antioksidants un tam ir citas pleiotropiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar HMG-CoA reduktāzes konkurējošu inhibīciju un līdz ar to holesterīns. Pitavastatīns ar lielu afinitāti saistās ar fermentu, pazeminot ZBL-C, kopā holesterīnsun triglicerīdu līmeni un palielinās ABL-VS.
Indikācijas
Lai pazeminātu paaugstinātu kopējo holesterīns un ZBL-C līmenis lipīdu metabolisma traucējumu gadījumā (hiperholesterinēmija, kombinētā dislipidēmija).
Deva
Saskaņā ar SPC. Apvalkots tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Smaga aknu mazspēja
- Aktīva aknu slimība
- Neizskaidrojams pastāvīgs seruma transamināžu pieaugums
- Muskuļu traucējumi
- Grūtniecība un zīdīšana
- Pitavastatīnu nedrīkst kombinēt ar ciklosporīns.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Pitavastatīns ir OATP transportētāju substrāts aknas šūnas, no kurām mijiedarbība var izraisīt. Narkotika mijiedarbība ir iespējams ar ciklosporīns, eritromicīns un citi makrolīdi, fibrāti, niacīns, fuzidīnskābe, rifampicīns, HIV proteāzes inhibitori un varfarīnu. Pitavastatīns, atšķirībā no citiem statīni, maz mijiedarbojas ar CYP450 un tiek izvadīts galvenokārt nemainīts. Tāpēc tam ir mazāks mijiedarbības potenciāls nekā, piemēram, simvastatīns or atorvastatīns.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver muskuļus un locītavu sāpes, galvassāpes, aizcietējums, caureja, dispepsija, un nelabums. Statīni reti var izraisīt muskuļu slimības, dzīvībai bīstamu skeleta muskuļu sabrukšanu un aknas bojājumi.
