Izvēlne
serotonīna receptoru antagonisti ir komerciāli pieejami apvalkotā veidā tabletes, kausēšanas tabletes, mīkstas kapsulas, Kā sīrupiun kā infūzijas / injekcijas preparāti. Šis raksts attiecas uz setronu (5-HT3 receptoru antagonisti), kurus lieto kā pretvemšanas līdzekļi. Pirmais šīs grupas aģents, kas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs, bija ondansetrons (Zofran) 1991. gadā, kas tika izstrādāts 1980. gados.
Struktūra un īpašības
serotonīna antagonistiem ir zināma strukturāla līdzība ar dabisko ligandu serotonīnu. Tos raksturo dažādi slāpeklis heterocikli, piemēram, karbazols, indazols un indols. Narkotiku grupas neselektīvie prekursori ir metoklopramīds un kokaīns, arī šī receptora apakštipa antagonisti.
ietekme
Setroniem (ATC A04AA) ir pretvemšanas īpašības, kas nozīmē, ka pret tiem ir iedarbība slikta dūša un vemšana. Viņi ir selektīvi un konkurējoši antagonisti serotonīna-5-HT3 receptori, kas darbojas gan centralizēti, gan perifēriski gremošanas trakts. Ķīmijterapija noved pie serotonīna izdalīšanās no enterohromaffīna šūnām zarnās. Setrons kavē signāla perifēro pārraidi no stīga uz smadzenes caur aferentu nervi no maksts nervs.
Indikācijas
- Slikta dūša un vemšana ko izraisa citotoksiski ķīmijterapijas līdzekļi vai staru terapija.
- Pēcoperācijas slikta dūša un vemšana.
Deva
Saskaņā ar SPC. Serotonīna antagonistus ievada perorāli un parenterāli, kā intravenoza injekcija vai infūziju.
Aktīvās sastāvdaļas
Pretvemšanas līdzekļi:
- Granisetrons (Kitrils, vispārējs).
- Ondansetron (Zofrans, vispārējs).
- Palonosetrons (Aloksi, Akynzeo, vispārējs).
Daudzās valstīs nav pieejams tirdzniecībā vai netiek pārdots:
- Dolasetronu (Anzemets, ārpus tirdzniecības).
- Ramozetrons
- Tropisetrons (Navoban, ārpus tirdzniecības).
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ir šādas:
- Paaugstināta jutība
- Kombinācija ar apomorfīns (ondansetrons).
- Lietojiet laikā grūtniecība nav ieteicams. Pētījumi ar ondansetronu parādīja lielāku iedzimtu defektu risku.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Setroni ir CYP450 izoenzīmu substrāti. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar apomorfīns (kontrindicēts ar ondansetronu) un ar serotonīnerģiskiem līdzekļiem narkotikas. Setrons jālieto tikai piesardzīgi ar narkotikas kas pagarina QT intervālu.
Nevēlamās blakusparādības
Setrone bieži sastopamā iespējamā negatīvā ietekme ir:
- Siltuma sajūta
- Galvassāpes, reibonis
- Caureja ar aizcietējumiem
Jūsu darbs IR Klientu apkalpošana narkotikas var pagarināt QT intervālu un reti izraisīt sirds aritmijas. Jāievēro atbilstoši piesardzības pasākumi.
