Apomorfīns

Izvēlne

Uprima zemvaloda tabletes (2 mg, 3 mg) par erektilā disfunkcija vairs netiek tirgotas daudzās valstīs. Uzņēmums Abbott AG 2006. gadā neatjaunoja tirdzniecības atļauju. Tika minēti komerciāli iemesli, kas, iespējams, ir saistīti ar konkurenci no fosfodiesterāzes-5 inhibitori (piemēram, sildenafils, Viagra). Iespējams, ka nozīme bija arī pēcreģistrācijas pētījumam, kas apšaubīja efektivitāti (Maclennan et al., 2006). Injicējams risinājumi ir apstiprināti arī daudzās valstīs PD ārstēšanai.

Struktūra un īpašības

Apomorfīns (C.17H172Mr = 267.3 g / mol) ir lipofīls līdzeklis morfīns atvasinājums bez opioīdu iedarbības, ko var iegūt, sildot morfīnu ar skābi. Tas ir strukturāli līdzīgs dopamīna. Sāls apomorfīna hidrohlorīds (-apomorfīns - HCl - 1/2 H2O) ir baltu, vāju dzeltenīgi brūnu vai pelēku ar zaļu nokrāsu kristālu veidā, kas maz šķīst ūdens. Gaisa un gaismas ietekmē tā laika gaitā kļūst zaļa. Pēc definīcijas apomorfīna hidrohlorīds ir -enantiomērs. -Enantiomērs ir a.

ietekme

Apomorfīns (ATC G04BE07) ir proerektils, vemšanas, dopamīnerģiski un hipotensīvi. Atšķirībā no fosfodiesterāzes-5 inhibitori, erekcijas efektu panāk ar centrālo mehānismu. Apomorfīns saistās ar dopamīna receptori hipotalāmu un, izmantojot neironu kaskādi, galu galā noved pie atpūta gludo muskuļu dzimumlocekļa kavernozā korpusā, ļaujot uzlabot asinis uzpildīšana un erekcija. Seksuāla stimulēšana ir nepieciešama. Apomorfīnam ir zems iekšķīgi lietojams līdzeklis biopieejamība sakarā ar augstu vielmaiņa pirmajā reizē un tāpēc to lieto iekšķīgi lietojamas tabletes zem mēles gļotādas, kas ļauj ātri darbības sākums aptuveni 20 minūšu laikā. Pateicoties augstajai lipofilitātei, tas šķērso asinis-smadzenes barjera labi. Apomorfīns tika pārbaudīts klīniskajos pētījumos ar vairāk nekā 5000 dalībniekiem. Mēs nevaram komentēt faktisko efektivitāti. Dopamīna agonisti ir zināmi no Parkinsona terapijas, lai izraisītu tādus uzvedības traucējumus kā obsesīvi-kompulsīva uzvedība, hiperseksualitāte un atkarība no azartspēlēm. Tāpēc varētu pieņemt, ka arī šiem efektiem ir nozīme pieteikumā pret erektilā disfunkcija. Tomēr saskaņā ar zinātnisko literatūru tas tā nav. Šķiet, ka apomorfīnam nav nekādas ietekmes uz libido - vismaz lietojot mazās devās, tas ir, tas neveicina dzimumtieksmi, nemaina uzvedību un neizraisa psiholoģiskus traucējumus (piemēram, Dépatie, Lal, 2001).

Indikācijas

Apomorfīns tika izmantots erektilā disfunkcija vīriešiem. Zāles nebija paredzētas lietošanai sievietēm. Apomorfīnu medicīniski lieto arī Parkinsona slimības ārstēšanai un to izraisīšanai vemšana.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Parastais deva ir 2 mg, bet to var palielināt līdz 3 mg. Pirms citas lietošanas ir jāpaiet vismaz 8 stundām deva. Tableti zem mēles ievieto zem mēle 20 minūtes pirms dzimumakta. Neliels daudzums ūdens vajadzētu dzert.

Kontrindikācijas

Apomorfīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā, smags nestabils stenokardija, nesenais miokarda infarkts, smags sirds mazspēja vai hipotensija, kā arī citi apstākļi, kas padara seksuālu darbību nevēlamu. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Apomorfīns galvenokārt ir konjugēts un mijiedarbība izmantojot CYP, šķiet maz ticams. Kombinācija ar nitrātiem nav ieteicama, jo var palielināties asinis spiediena pazemināšana. Nē mijiedarbība tika atrasti kopā ar citiem pētītajiem antihipertensīvajiem līdzekļiem; tomēr ieteicams ievērot piesardzību. Mijiedarbība ir iespējams ar dopamīna agonisti un dopamīna antagonisti. Vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Alkohols var samazināt seksuālo spēju un izraisīt lielāku alkohola samazināšanos asinsspiediens. Lai iegūtu pilnīgu informāciju, skatiet zāļu marķējumu.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums - apomorfīnu lieto arī kā vemšanas lielākās devās - galvassāpesun reibonis. Citas iespējamās blakusparādības ir: deguna vai rīkles iekaisums gļotādasžāvāšanās, miegainība, infekcija, sāpes, klepus, pietvīkums, svīšana, garša traucējumi, gremošanas traucējumi, vazovagāla sindroms ar ģīboni un īsu bezsamaņu, kā arī čūlas mute un paaugstinātas jutības reakcijas.

Sal

Dopamīna agonisti, fosfodiesterāzes-5 inhibitori, erekcijas disfunkcija.