Selegelīns ir zāles monoamīnoksidāzes inhibitors (MAO-B inhibitoru) zāļu klase. The pretparkinsonismu zāles nomāc sadalīšanos dopamīna iekš smadzenes.
Kas ir selegelīns?
Selegelin lieto ārstēšanai Parkinsona slimība. Selegelin lieto ārstēšanai Parkinsona slimība. Tā kā tā pusperiods ir īss un tāpēc vāja, parasti to lieto kopā ar zālēm levodopas. Vieglākos slimības kursos to var izmantot arī kā monoterapiju. Amerikas Savienotajās Valstīs aktīvo sastāvdaļu lieto arī depresija. Selegelīns ir MAO-B inhibitors. Tas nomāc fermentu monoaminooksidāzi B. Zāles atklāja ķīmiķis Džozefs Knolls. Selegelīna ražošanai nepieciešama daudzpakāpju sintēze. Tas sākas no (RS) -metamfetamīns.
Farmakoloģiskā darbība
Cēlonis Parkinsona slimība ir speciālo nervu šūnu nāve substantia nigra. Šīs nervu šūnas parasti atbrīvojas dopamīna. Kad dopamīna- atbrīvojošās nervu šūnas iet bojā, rodas dopamīna deficīts. Pagaidām nav noteikts, kāpēc šūnas iet bojā. Dopamīns ir a neiromeditors nepieciešami kustības pareizai izpildei. Organisms ilgstoši var kompensēt dopamīna trūkumu. Pirmie simptomi parādās tikai tad, kad 60 procenti dopamīnu ražojošo nervu šūnu ir miruši. Lai palēninātu slimības gaitu un atvieglotu tās simptomus, pacienti saņem dopamīnu L-dopas prekursora veidā. Tā kā dopamīns, kas veidojas no L-dopas, jau ir sadalīts sinaptiskā sprauga starp nervu šūnām ar fermentu monoaminooksidāzi B, šis ferments ir jānomāc. Pretējā gadījumā piegādātais dopamīns nevar iedarboties mērķa vietā. Selegelīns ir šāds monoaminooksidāzes B inhibitors. Tas nodrošina neatgriezenisku MAO-B inhibīciju. Tā rezultātā dopamīns ilgāk saglabājas sinaptiskā sprauga un tādējādi var pilnībā iedarboties centrālajā nervu sistēmas.
Medicīniska lietošana un lietošana
Selegelīns ir apstiprināts kā monoterapeitisks līdzeklis Parkinsona slimības agrīnās stadijas ārstēšanai. Kombinācijā ar zālēm levodopas, selegelīnu lieto simptomātiskas terapija no Parkinsona slimības. Zāles galvenokārt tiek ievadītas pacientiem ar tā saukto mainīgo klīnisko ainu. To izpaužas, piemēram, ieslēgšanas un izslēgšanas parādība. Šajā gadījumā pacients piedzīvo pēkšņu pāreju no normālas mobilitātes uz pilnīgu nekustīgumu. Beigas-deva akinēzijas ir vēl viena svārstīgas klīniskās ainas pazīme. Šīs mobilitātes svārstības var rasties pēc ilgstošas L-dopas lietošanas. Mobilitātes svārstības izraisa zāļu iedarbības samazināšanās. Selegelīns var mazināt šīs svārstības. ASV Selegelin tiek nozīmēts depresija. Vācijā zāles nav apstiprinātas šai indikācijai. Kādu laiku Selegelin tika ievadīts arī Alcheimera pacientiem. Tomēr metaanalīzes parādīja, ka, lietojot selegelīnu, simptomi neuzlabojās.
Riski un blakusparādības
Selegelīna bieži sastopamās blakusparādības ir sausas mute, reibonisun miega traucējumi. Apetītes zudums, apjukums un zems asinis var rasties arī spiediens. Smagos gadījumos cilvēki cieš no halucinācijas un trauksme. Vēl viena iespējama Selegelin blakusparādība ir sirds aritmijas. Tie ir pamanāmi ar pārāk ātru sirdsdarbību, a sirds pārāk lēns ātrums vai sirdsdarbība stostās. Selegelīns var pastiprināt psihostimulantu, dažu deguna pilienu, antihipertensīvu līdzekļu, zemu asinis spiediena aģenti, nomierinoši līdzekļi, un etanolu. Linezolīds, antibiotika, ir MAO inhibējošas blakusparādības. Tos var uzlabot arī selegelīns, kā rezultātā rodas pārmērīgs dopamīna daudzums. Pārmērīgs dopamīna daudzums var izraisīt trauksmi un šizofrēnija. Ņemot selegelīnu un antidepresanti tajā pašā laikā ir neproduktīvs. Kombinācija narkotikas var izraisīt hipertermiju, krampjus, garīgus traucējumus un sirds un asinsvadu problēmas. Sliktākajā gadījumā koma var izraisīt. Jo īpaši selektīvs serotonīna atkārtotas uzņemšanas inhibitori (SSRI) un fluoksetīns nedrīkst lietot kopā ar Selegelin.Narkotikas kas noārdās caur monoaminooksidāzēm, ilgāk paliek asinis lietojot vienlaikus ar Selegelin. Nē nelabvēlīgu ietekmi sagaidāms, lietojot kopā selegelīnu un tiramīnu saturošus pārtikas produktus, piemēram, sieru vai sarkanvīnu. MAO selektivitātes dēļ aminoskābju noārdīšanai joprojām ir pieejams pietiekami daudz monoamīnoksidāzes A.
