probenecīdu ir otrās līnijas zāles hiperurikēmija un podagra. Tas kavē URAT1 siltummaini niere, palielinot urīnviela samazinot organisko anjonu izdalīšanos. probenecīdu mijiedarbojas ar daudziem citiem narkotikas.
Kas ir probenecīds?
Tā kā zāles stimulē ķermeņa izdalīšanos urīnskābe, probenecīds pieder uricosuric grupai narkotikas. Tās pielietojuma joma ir hiperurikēmija un podagra, pēdējās ir hiperurikēmija. Probenecīds ir otrās līnijas līdzeklis: daudzos gadījumos tas nav labākais risinājums pirmās līnijas ārstēšanai. Aktīvā sastāvdaļa ar molekulāro formulu C13H19NO4S ir cieta viela un nedaudz rūgta garša. Kā zāles kristāli bieži ir tablešu formā. MSD Sharp und Dohme GmbH preparātu patentēja ar nosaukumu Santuril. Sākotnēji tas bija paredzēts, lai nodrošinātu penicilīns Otrā pasaules kara laikā, jo probenecīds var pastiprināt penicilīna iedarbību, tātad zemāku deva ir nepieciešama, kad abi narkotikas ir apvienoti. Tomēr praksē zāles netika izmantotas, jo probenecīda izstrāde tika pabeigta tikai 1952. gadā.
Farmakoloģiskā darbība
Cilvēka ķermenī niere ražo urīnu, vispirms veidojot primāro urīnu. No tā orgāns atgūst dažādas vielas, tai skaitā elektrolīti un urīnviela. Šajā filtrēšanas procesā urīnviela kalpo osmotiskā gradienta novirzīšanai, kas ļauj šķidrumam un tajā izšķīdinātām vielām difundēt pa membrānu. Pēc reabsorbcijas URAT1 siltummainis - salīdzināms ar rotējošām durvīm - vienā pusē uzņem organiskos anjonus, bet otrā - urīnvielu. Probenecīds iejaucas šajā procesā: urīnskābe samazinās, jo zāles traucē siltummaini. Tā rezultātā cilvēka ķermenis atbrīvo vairāk urīnskābe caur urīnu nekā parasti. Šis process pazemina urīnskābes līmeni asinīs asinis, kas ir atbildīgs par hiperurikēmiju un tās izraisītām locītavu problēmām. Savukārt, kad probenecīds samazina URAT1 apmainītāja aktivitāti, organismā paliek vairāk organisko anjonu. Tādā veidā probenecīds var ietekmēt arī citu zāļu darbību, ja organisms tos arī izdalās molekulas mazākās summās.
Medicīniska lietošana un lietošana
Zāles ir paredzētas hiperurikēmijas vai podagra tas izriet no tā, bet tas nav pirmās izvēles ārstēšanas variants. Tā vietā probenecīdu parasti lieto tikai pēc tam, kad centieni ar citiem aģentiem ir bijuši neveiksmīgi. Šim nolūkam tas ir apstiprināts arī Vācijā. Medicīnā hiperurikēmija ir definēta kā patoloģiski paaugstināts urīnskābes līmenis, kas pārsniedz 6.7 mg / dl (sievietes) vai 7.4 ml / dl (vīrieši). asinis serums. Simptomi ne vienmēr izpaužas hiperurikēmijā. Tomēr, ja urīnskābe kristalizējas kā sāls savienojumi, attīstās podagra. Akūta uzbrukuma laikā skartajā locītavā parādās iekaisuma simptomi. Viņus bieži pavada sāpes. Akūtas laikā podagras uzbrukums, probenecīds ir kontrindicēts. Reaģējot uz nogulsnēto urīnskābi sāļi iekš savienojumi, tad skrimslis sacietē un sabiezē. Šo posmu sauc arī par hronisku podagru. Lai gan lielākajai daļai cilvēku sākumā ir 30-40 gadi, retos gadījumos podagra var rasties bērnība. Tomēr probenecīds nav piemērots bērniem, kas jaunāki par 2 gadiem.
Riski un blakusparādības
Probenecīds nav piemērots ārstēšanai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Tas attiecas arī uz gadījumiem, kad ir lielāka attīstības iespējamība niere akmeņi. Turklāt zāles ir kontrindicētas paaugstinātas jutības un akūtas klātbūtnes gadījumā podagras uzbrukums. Iespējamās probenecīda blakusparādības ir dažādas āda tādas reakcijas kā nieze, matu izkrišana, un gingivīts, Kā arī gremošanas problēmas piemēram, uzpūšanās un nelabums. Papildus, galvassāpes, miegainība un apetītes zudums var rasties. Mijiedarbība ir iespējami starp probenecīdu un daudziem citiem medikamentiem. Vairumā gadījumu probenecīds palielina koncentrācija citu aktīvo sastāvdaļu asinis serumu un tādējādi var mainīt to iedarbību. Piemēram, citi līdzekļi acetilsalicilskābe (ASA), var mazināt probenecīda terapeitisko efektu vai citos gadījumos vadīt uz paaugstinātu ietekmes risku.
