Ospemifēns

Izvēlne

Ospemifēns ir komerciāli pieejams tablešu formā (Osphena). To apstiprināja Amerikas Savienotajās Valstīs 2013. gada februārī. Daudzās valstīs tas vēl nav reģistrēts.

Struktūra un īpašības

Ospemifēns (C.24H23ClO2Mr = 378.9 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas nešķīst ūdens. Tas ir trifeniletilēna atvasinājums, un tam ir nesteroīdā struktūra. Ospemifēns ir toremifēns un tam ir līdzīga struktūra tamoksifēns un toremifēns.

ietekme

Ospemifēns ir estrogēnu receptoru agonists un antagonists. Pie endometrijs, tam ir estrogēna agonistiska iedarbība.

Indikācijas

Ārstēšanai sāpes dzimumakta laikā (dispareūnijas) sakarā ar menopauze kas saistīta ar maksts atrofiju.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā ēdienreizes laikā.

Kontrindikācijas

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Ospemifēnu metabolizē CYP3A4, CYP2C9 un CYP2C19, un tas ir augsts saistīšanās ar olbaltumvielām. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējamas. Ospemifēnu nedrīkst kombinēt ar citiem SERM.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver pietvīkumu, izdalījumus no maksts, muskuļus krampji, un pastiprināta svīšana. Tāpat kā ar citiem estrogēniem līdzekļiem, nopietnas blakusparādības, piemēram, endometrijs vēzis, vēnu tromboze, un trieka ir reti iespējami.