Naltreksons

Izvēlne

Naltreksons ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (naltreksīns). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2003. gada.

Struktūra un īpašības

Naltreksons (C.20H234Mr = 341.40 g / mol) ir sintētiski iegūts opioīds, kas saistīts ar oksimorfons. Tas ir klāt narkotikas kā naltreksona hidrohlorīds, balts, higroskopisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Zāles ir līdzīgas struktūrai naloksons, bet alilgrupas vietā uz tā ir ciklopropilmetilgrupa slāpeklis un tāpēc to var ievadīt perorāli kā tableti. Naltreksonam ir augsts līmenis vielmaiņa pirmajā reizē un aktīvs metabolīts (6-β-naltreksols).

ietekme

Naltreksons (ATC N07BB04) ir konkurējošs opioīdu receptoru antagonists un novērš eksogēno un endogēno vielu iedarbību. opioīdi. Tas atbalsta recidīvu profilaksi pēc opioīdu lietošanas pārtraukšanas. Atkarībā no alkohola un alkas, endogēna opioīdi piemēram, endorphins ir svarīga loma. Tādēļ naltreksonu var izmantot arī alkohola atkarības ietekmēšanai. Pašam naltreksonam nav opioīdu īpašību, un tas neizraisa atkarību.

Indikācijas

Par atteikšanos no opioīdu vai alkohola atkarības pēc veiksmīgas detoksikācija. Lietošana citās indikācijās tiek apspriesta, piemēram, citu atkarības traucējumu gadījumā. Fiksēta kombinācija ar morfīns ir pieejams ASV un fiksēta kombinācija ar bupropions tika apstiprināts 2014. gadā liekais svars un aptaukošanās (skatīt zem naltreksona-bupropiona).

Deva

Saskaņā ar zāļu izrakstīšanas informāciju. tabletes parasti lieto vienu reizi dienā. Iespējamas arī alternatīvas dozēšanas shēmas. Ārstēšanas laikā ir svarīgi, lai pacientam nebūtu opiātu! Tāpēc a naloksons tests tiek veikts iepriekš ārstēšanā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Pirms opioīdu lietošanas pārtraukšanas un tās laikā
  • Smaga aknu vai nieru slimība
  • Vienlaicīgi pārvalde no opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Naltreksons arī atceļ vēlamo efektu opioīdi, piemēram, ja to lieto kā pretsāpju līdzekli vai klepus nomācošs. Ārstēšanas laikā opioīdus parasti nedrīkst lietot. Ja ārkārtas situācijā tas joprojām ir nepieciešams, deva var būt nepieciešams palielināt. Šķiet, ka naltreksons nav mijiedarbojies ar CYP450.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert sāpes vēderā, nelabums, vemšana, muskuļu un locītavu sāpes, galvassāpes, miega traucējumi, nemiers, nervozitāte, nespēks un neliels sirdsdarbības pieaugums asinis spiediens. Naltreksons ir aknas toksisks a deva-atkarīgs veids, var paaugstināt aknas fermentiun var izraisīt aknu iekaisumu. Tam ir šaurs terapeitiskais diapazons. Naltreksona atvasinājums nalmefēns nav ziņots par hepatotoksisku (Selincro).