Bupropions

Izvēlne

Bupropions ir komerciāli pieejams ilgstošas ​​darbības formā tabletes (Wellbutrin XR, Zyban). Tie divi narkotikas lieto dažādām indikācijām (skatīt zemāk). Aktīvā viela ir apstiprināta daudzās valstīs kopš 1999. gada.

Struktūra un īpašības

Bupropions (C.13H18ClNO, M.r = 239.7 g / mol) ir kā racemāts un kā bupropiona hidrohlorīds, balts kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Bupropions (ATC N06AX12, ATC N07BA02) ir antidepresants, noradrenerģiskās un dopamīnerģiskās īpašības. Tas nomāc abstinences simptomus, ko izraisa smēķēšana pārtraukšana. Ietekme ir saistīta ar urīnvielas atkārtotas uzņemšanas kavēšanu norepinefrīns un dopamīna. Bupropiona un tā metabolītu pusperiods ir no 20 līdz 37 stundām.

Indikācijas

Bupropions ir apstiprināts daudzās valstīs ar divām indikācijām:

  • Depresijas epizožu (Wellbutrin XR) ārstēšanai.
  • Ārstēšanai nikotīns atkarība kā atbalsts laikā smēķēšana pārtraukšana (Zyban).

Ārstēšanai ADHD un citas indikācijas, bupropions vēl nav reģistrēts. Amerikas Savienotajās Valstīs fiksēta kombinācija naltreksons un bupropions (Contrave) tika apstiprināts 2014. gadā liekais svars un aptaukošanās.

Deva

Saskaņā ar lietošanas instrukciju. The tabletes atkarībā no indikācijas, ko lieto vienu vai divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Bupropions ir CYP2D6 substrāts un inhibitors un atbilstošs mijiedarbība ir iespējami. Biotranformācijas rezultātā rodas aktīvi metabolīti. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar MAO inhibitori, dopamīnerģisks narkotikas, alkohols un nikotīns.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, sausa mute, kuņģa-zarnu trakta simptomi, piemēram, slikta dūša un vemšana, un bezmiegs. Reti var rasties krampji.