Nalmefēns

Izvēlne

Nalmefēns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Selinkro). 2014. gadā tas tika reģistrēts daudzās valstīs.

Struktūra un īpašības

Nalmefēns (C.21H25NĒ3Mr = 339.4 g / mol) ir strukturāli cieši saistīts ar naltreksons, no kura tas iegūts. Zāļu produktā tas ir kā balts kristālisks nalmefēna hidrohlorīds un dihidrāts pulveris kas labi šķīst ūdenī ūdens. Tas ir pazīstams arī kā nalmefēns un nalmetrēns.

ietekme

Nalmefēnam (ATC N07BB05) ir opioīdu antagonistiskas īpašības pie μ- un δ-receptoriem, un tas ir daļējs agonists pie κ-receptoriem. Tāpēc to sauc par opioīdu receptoru modulatoru. Tās sekas sākas smadzenesatalgojuma sistēma. Zāles samazina alkohola lietošanu atkarībā no alkohola.

Indikācijas

  • Samazināt alkohola lietošanu pieaugušiem pacientiem ar atkarību no alkohola, kuru alkohola lietošana ir augsta riska pakāpe, kuriem nav fiziskas abstinences simptomu un kuriem tūlītējas detoksikācija nav nepieciešams.
  • Lai mainītu opioīdi (kā šķīdums injekcijām, Revex, ASV).

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes tiek lietoti pēc nepieciešamības, vēlams vienu līdz divas stundas pirms paredzamā alkohola lietošanas. tabletes lieto ne vairāk kā vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Vienlaicīga opioīdi (pretsāpju līdzekļi).
  • Esošā vai nesenā atkarība no opioīdiem.
  • Akūti opioīdu abstinences simptomi
  • Nesenā opioīdu lietošana
  • Smagi aknu darbības traucējumi
  • Smaga nieru disfunkcija
  • Nesenie akūti alkohola abstinences simptomi (piemēram, halucinācijas, krampji, delīrija tremens)

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Nalmefēnu galvenokārt metabolizē UGT2B7 par nalmefēna-3-O-glikuronīdu. Narkotika mijiedarbība ir iespējami ar UGT2B7 inhibitoriem. Tie ietver, piemēram, diklofenaks, flukonazolu, medroksiprogesterona acetāts un meklofenamīnskābe. Mijiedarbība var rasties arī ar UGT induktoriem. Opioīdi var mainīt nalmefēna iedarbību.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, reibonis, bezmiegs, un galvassāpes. Atšķirībā no naltreksonsNav ziņots, ka nalmefēns ir toksisks aknas.