Izvēlne
Modafinils ir komerciāli pieejams tablešu formā (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, ASV: Provigil). Tas ir apstiprināts ES kopš 1992. gada, ASV kopš 1998. gada un daudzās valstīs kopš 2000. gada.
Struktūra un īpašības
Modafinils vai 2-benzhidrilulfinilacetamīds (C.15H15NĒ2S, Mr = 273.35 g / mol) ir racemāts un pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. -Enantiomēra armodafinils ir pieejams arī Amerikas Savienotajās Valstīs (Nuvigil). The enantiomēri ir farmakoloģiski ļoti līdzīgi, bet atšķiras farmakokinētikā. Armodafinila pusperiods ir ievērojami ilgāks nekā -enantiomēram. Modafinilam nav strukturālas līdzības ar amfetamīnus. Adrafinil ir modafinila priekšzāles, kas vairs nav nopērkamas.
| modafinils | Armodafinils |
ietekme
Modafinils (ATC N06BA07) centralizēti veicina modrību un uzmanību un palielina motora aktivitāti. Tas ietekmē vairākus neiromeditors sistēmas; precīzi darbības mehānisms nav zināms. Modafinils farmakoloģiski atšķiras no citiem stimulanti. Vai tas ietekmē garastāvokli un eiforiju, ir pretrunīgi. Piemēram, FDA raksta: “Modafinils rada psihoaktīvu un eiforisku efektu, garastāvokļa, uztveres, domāšanas un jūtu izmaiņas, kas raksturīgas citiem CNS stimulanti cilvēkiem. ” No otras puses, daudzas publikācijas vērš uzmanību tieši uz eiforiskas ietekmes trūkumu.
Indikācijas
Modafinils ir apstiprināts daudzās valstīs narkolepsijas (“miega slimības”) ārstēšanai. Citās valstīs tas ir apstiprināts arī attiecībā uz maiņu darbu miega traucējumi. Tas tiek ņemts iepriekš nakts darbs un uztur jūs nomodā. Eiropas Zāļu aģentūra (EMA) 2010. gada jūlijā ieteica zāles lietot tikai narkolepsijas ārstēšanai, nevis vairs idiopātiskas hipersomnijas ārstēšanai, miega apnojas sindroms un maiņu darbs sakarā ar nelabvēlīgu ietekmi un ļaunprātīgas izmantošanas iespējas. Vēlāk Swissmedic ievēroja šo ieteikumu. Literatūrā ir daudz potenciālo lietojumu, sākot no jūras slimība līdz Parkinsona slimībai, taču regulatori šim nolūkam nav iztīrījuši modafinilu.
Ļaunprātīgi izmantot
Modafinils neļauj nomodā, un to var ļaunprātīgi izmantot kā veiktspējas uzlabotāju, viedo narkotiku, viesību narkotiku un dopings aģents. Tas ir uz dopings sarakstā. Vai tas izraisa eiforiju, ir pretrunīgi (skat. Iepriekš).
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto kā stimulantu no rīta, iespējams, papildus pusdienlaikā vai 1 stundu pirms maiņas darba. Uzņemšana nav atkarīga no ēdienreizēm. Maksimums katru dienu deva ir 400 mg.
Kontrindikācijas
Modafinils ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā, vienlaikus ārstējot ar prazozīns (nav nopērkams daudzās valstīs), pagātne narkotiku atkarība, narkotiku vai alkohola lietošana laikā grūtniecība un laktācija, smaga hipertonija, kreisā kambara vēsture hipertrofijaun pacientiem, kuri ir reaģējuši stimulanti ar simptomiem mitrālā vārsts prolapss. To nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Modafinils inducē CYP3A4, CYP1A1 un CYP2B6 un inhibē CYP2C19 un CYP2C9; atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.
Nevēlamās blakusparādības
Ļoti bieži sastopams nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes un nervozitāte. Centrālie traucējumi, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi un gremošanas problēmas ir izplatītas. Modafinils ir kritizēts, jo tas reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un āda tādas reakcijas kā Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze, kā arī neiropsihiski traucējumi, piemēram, psihoze, mānijamaldiem, halucinācijasun pašnāvības domas. Šīs blakusparādības var rasties, taču tās ietekmē ļoti maz pacientu.
