Aktīvā viela metildopa ir aminoskābe. To ražo sintētiski un lieto kā antihipertensīvu līdzekli. Šajā kontekstā to galvenokārt izmanto artēriju ārstēšanai hipertonija.
Kas ir metildopa?
Viela metildopa istabas temperatūrā parādās kā kristāliska cieta viela, kurai praktiski nav krāsas. The kušanas punkts of metildopa ir aptuveni 305 līdz 307 grādi pēc Celsija. Viela izšķīst atšķaidītā minerālā skābes, bet tai ir maza šķīdība ūdens. Metildopa nešķīst lielākajā daļā organisko šķīdinātāju. Aktīvā sastāvdaļa metildopa ir viena no visvairāk pārdotajām narkotikas nolaišanai hipertonija grūtniecēm.
Farmakoloģiskā darbība
Būtībā par metildopas farmakoloģisko iedarbību ir atbildīga tikai L forma. Tas nozīmē, ka viela savā struktūrā ir kreilis. Galvenokārt savienojums izspiež simpātiskos neirotransmiterus, galvenokārt uzbrūkot epinefrīna vai norepinefrīns. Tā kā metildopa ir aminoskābe, viela šķērso asinis-smadzenes barjeru un tādējādi nonāk smadzenēs. Tur aktīvā viela pirmajā posmā tiek pārveidota par alfa-metildopamīnu un, visbeidzot, par alfa-metilnorepinefrīnu. Turpmākie procesi vadīt ražošanai norepinefrīns tiek kavēta. Normālos apstākļos norepinefrīns cēloņi asinis kuģi savilkt un asinsspiediens celties. Pēc zāļu metildopas lietošanas efekts iestājas apmēram trīs līdz sešas stundas vēlāk. Darbības ilgums ir no 10 līdz 16 stundām. Sākumā terapija, asinis spiediens pazeminās galvenokārt tāpēc, ka samazinās sirdsdarbība. Ilgstoši ārstējot ar metildopu, rezistence kuģi samazinās, samazinot asinsspiediens. Vairumā gadījumu aktīvā viela metildopa tiek ievadīta iekšķīgi tabletes. biopieejamība ir aptuveni 25 procenti. Pusperiods plazmā ir apmēram pusotra līdz divas stundas. Tomēr asinsspiediens tiek pazemināts aptuveni 10 līdz 16 stundu laikā. Apmēram 50 procenti aktīvās sastāvdaļas tiek absorbēti tievā zarnā. No turienes tas nonāk asinīs un tiek transportēts uz smadzenes. Visbeidzot, narkotiku metildopa tiek sadalīta aknas un zarnas. Visbeidzot, paliek viela metildopa-O-sulfāts, kura lielākā daļa izdalās caur nierēm ar urīnu.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Aktīvo sastāvdaļu metildopu raksturo vairāki iespējamie pielietojumi. Galvenokārt metildopa ir zāles, ko lieto terapija of hipertonija. Metildopas īpatnība ir tā, ka ir pieejams liels skaits pētījumu par zāļu lietošanu laikā grūtniecība. Šī iemesla dēļ zāles ļoti bieži lieto hipertensijas ārstēšanai grūtniecēm. Līdzīgas zāles ir dihidralazīns, ko lieto arī hipertensijas laikā grūtniecība vai eklampsija. Metildopa darbojas galvenokārt, iejaucoties centrālā simpātijas darbībā nervu sistēmas. Šī iemesla dēļ zāļu metildopa tiek klasificēta kā viena no tā sauktajām antisimpatotonikām.
Riski un blakusparādības
Metildopu raksturo vairāki iespējami diskomforts un nelabvēlīgas blakusparādības. Tie atšķiras atkarībā no konkrētā gadījuma un atšķiras pēc izskata un smaguma. Būtībā aktīvo sastāvdaļu mēdz slikti panest daudzi pacienti. Tas jo īpaši jāņem vērā, lietojot zāles laikā grūtniecība. Tas notiek tāpēc, ka, lai arī ir pieejami daudzi pētījumi par zāļu lietošanu grūtniecības laikā, ir iespējamas dažādas blakusparādības. Salīdzinoši sliktā panesamība galvenokārt izriet no fakta, ka metildopa ir antisimpatotonisks līdzeklis. Bieža blakusparādība tam ir nogurums, kas novērojams vairāk nekā desmit procentos no visiem ārstētajiem pacientiem. Ārstēšanas laikā šī blakusparādība parasti samazinās. Turklāt sausa gļotāda deguns un gremošanas problēmas ir iespējami. Turklāt dažiem pacientiem saskaras ar gaisu tumša urīna krāsa. Tomēr šī blakusparādība ir nekaitīga. Dažos gadījumos, sedācija ir pieredzējis, kas mazinās tikai pēc dažām dienām. Citas iespējamās blakusparādības, kas dažos gadījumos rodas terapija ar metildopu ietver miegainību dienas laikā, bradikardija, un hipotensija. Dažos apstākļos tiek traucēta ortostāzes reakcija un trīce vai hemolīze (ieskaitot hemolītisko anēmija) notiek. Papildus, reibonis, depresija, un ir iespējama tūska. Daži pacienti cieš arī no elpas trūkuma, drudzis vai tā sauktie ekstrapiramidālie motora simptomi. Būtībā visas grūtības un nevēlamās blakusparādības, kas rodas terapijas laikā ar metildopu, dod pamatu konsultēties ar ārstu. Īpaši grūtnieces tiek aicinātas nopietni uztvert visas blakusparādības. Tas ir tāpēc, ka grūtniecības laikā blakusparādības var būt vadīt nopietnām komplikācijām, kas apdraud veselība vai pat nedzimušā bērna dzīvi. Šādos gadījumos nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Var būt nepieciešams pārtraukt metildopa lietošanu un meklēt alternatīvu terapijas metodi vai labāk panesamu līdzekli.
