Makrolīdi: zāļu iedarbība, blakusparādības, devas un lietošana

Izvēlne

Pieejamās zāļu formas ietver tabletes, pulveri un granulas mutvārdu sagatavošanai Apturēšana, injicējamas zāles un lokāli lietojami medikamenti. Eritromicīns bija pirmā šīs grupas aktīvā viela, kas tika atklāta pagājušā gadsimta 1950. gados.

Struktūra un īpašības

Eritromicīns ir dabiska viela, ko ražo baktērija (agrāk:). Citi aģenti, piemēram, klaritromicīns ir iegūti no tā, un tiem ir uzlabotas farmakokinētiskās un farmakodinamiskās īpašības. Vārds makrolīdi attiecas uz lielo centrālo heterociklisko makrolaktona gredzenu ar 14, 15 vai 16 atomiem. Cikliskie esteri tiek saukti par laktoniem. Šim gredzenam ir piestiprinātas aminosugari vai citas sānu ķēdes.

ietekme

Makrolīdi (ATC J01FA) piemīt bakteriostatiskas vai baktericīdas īpašības. Ietekme ir balstīta uz baktēriju olbaltumvielu sintēzes kavēšanu, saistoties ar 50S apakšvienību ribosomas. Tie neļauj jaunizveidotajam polipeptīdam iziet pa ceļu, ko sauc (NPET). Jaunākie pētījumi liecina, ka olbaltumvielu sintēze pilnībā neapstājas, jo ne visi proteīni tiek ietekmēti (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).

Indikācijas

Baktēriju infekcijas slimību ārstēšanai ar uzņēmīgiem patogēniem.

Deva

Saskaņā ar zāļu izrakstīšanas informāciju. Tāpat kā ar citiem antibiotikas, jāpievērš uzmanība pārvalde. Daži narkotikas jāievada gavēšana. Kuņģa-zarnu trakta traucējumu profilaksei un ārstēšanai var ieteikt probiotiku.

Aktīvās sastāvdaļas

Makrolīdu grupas antibiotikas, kas apstiprinātas daudzās valstīs:

Daudzās valstīs vairs nav komerciāli pieejams kā narkotika cilvēkiem:

  • Roksitromicīns (Rulid, ārpus tirdzniecības).
  • Spiramicīns (Rovamicīns, ārpus tirdzniecības).
  • Ir arī citas aktīvās sastāvdaļas, kuras nav apstiprinātas daudzās valstīs.

Veterinārās zāles:

  • Tilozīns

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver (atlase):

  • Paaugstināta jutība
  • Zāles, kas pagarina QT intervālu
  • Kombinācija ar kritiskiem CYP450 substrātiem.
  • Hipokaliēmija

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Makrolīdi parasti ir liels narkotiku potenciāls mijiedarbība jo tie inhibē CYP450 izozīmus un P-glikoproteīns. Tas nav taisnība azitromicīnu.

Nevēlamās blakusparādības

Biežākās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir

Makrolīdi var pagarināt QT intervālu un izraisīt sirds aritmijas.