Lovastatīns ir zāles, ko lieto paaugstināta līmeņa ārstēšanai holesterīns līmeņi, sirds lēkmes, akūts koronārais sindroms un nestabila stenokardija. Cilvēka ķermenī tas galvenokārt ietekmē holesterīns veidošanās un uz aknas, ko tas stimulē absorbēt vairāk holesterīna no asinis.
Kas ir lovastatīns?
Lovastatīns ir narkotika no grupas statīni. Kā tas ir tipisks šāda veida medikamentiem, to lieto paaugstinātu slimību ārstēšanā holesterīns līmeņi (hiperholesterinēmija), bet to lieto arī pēc a sirds lēkme, akūta koronārā sindroma gadījumā un nestabila stenokardija. Holesterīns ir a asinis tauki, kuriem ir slikta reputācija, jo tie ietekmē sirds slimība. Tomēr cilvēka organismam tas ir vajadzīgs normālā daudzumā, lai ražotu dažādus hormoni, D vitamīns, žults skābes un šūnu membrānas. Holesterīns pieder zemuBlīvums lipoproteīni (ZBL). 1987. gadā lovastatīns nonāca tirgū kā pirmais statīns, kas pazeminājās asinis lipīdu līmenis. Aktīvās sastāvdaļas molekulārā formula, kas pati par sevi ir bezkrāsaina, ir C24H36O5; rūpniecība ražo zāles ar sēņu Aspergillus terreus un Monascus ruber palīdzību, mikroorganismiem fermentējot izejmateriālus vairākos procesa posmos.
Farmakoloģiskā darbība
Jūsu darbs IR Klientu apkalpošana darbības mehānisms lovastatīna pamatā ir HMG-CoA reduktāzes enzīma inhibīcija, kas cilvēka ķermenim nepieciešama holesterīna ražošanai. Tajā pašā laikā zāles stimulē aknas lai absorbētu un sadalītu vairāk holesterīna. ZBL receptori aknas reaģē uz tādiem asins taukiem kā holesterīns: ZBL receptors saistās ar molekulu un uzņem to a depresija iekš šūnu membrānu pazīstams kā spiny bedre. Pēc tam aizņemtais dobums aizveras un šādā veidā kļūst par vezikulu membrānā. Ieslodzītais holesterīns tādējādi tiek izvadīts no asinsrites. Turklāt lovastatīns kavē jaunā holesterīna veidošanos. Normālā holesterīna regulācijā enzīms HMG-COA reduktāze izmanto koenzīmu nikotinamīda adenīna dinukleotīdu fosfāts (NADPH), kas bioķīmiskajā reakcijā uzņem sadalītos substrāta atlikumus. Veselīga cilvēka ķermenī holesterīna līmenis regulēt sevi caur vairogdziedzeri hormoni, insulīna un glikagons kā arī ar pieejamo HMG-CoA reduktāzes daudzumu: kamēr ir pietiekami daudz holesterīna, tā saistās ar specifiskām olbaltumvielām. Tomēr, ja holesterīna līmenis pazeminās, arvien vairāk šo saistās proteīni paliek neaizņemti, un aktivētie proteīni rada transkripcijas faktorus, kas savukārt stimulē HMG-CoA reduktāzes sintēzi. Attiecīgi pieaugošais fermenti noved pie paaugstināta holesterīna veidošanās, savukārt gluži pretēji - pieaug holesterīna līmenis rezultātā sintēze tiek automātiski kavēta. Lovastatīns iejaucas šajā procesā, inhibējot HMG-CoA reduktāzi, tādējādi ierobežojot jaunā holesterīna veidošanos.
Medicīniska lietošana un lietošana
Lovastatīns, cita starpā, tiek izmantots paaugstināta holesterīna līmeņa asinīs ārstēšanā. Šis hiperholesterinēmija atspoguļojas paaugstinātā ZBL līmenis, kad asinis tiek pārbaudītas laboratorijā. Veselā cilvēkā bez riska faktori, vērtība nedrīkst pārsniegt 160 mg / dl; pacientiem ar koronāro sirds slimību vai arterioskleroze, atsauces vērtība ir mazāka par 100 mg / dl. Šo divu slimību gadījumā paaugstināts holesterīna līmenis ir arī vispārējs riska faktors. Arterioskleroze raksturo nogulsnes asinīs kuģi kas var kavēt asinsriti un sastāv no taukiem, trombiem, kalcijs or saistaudi. Tie var izraisīt papildu sarežģījumus un cita starpā veicināt a sirdslēkme, kuru ārstēšanai ir indicēts arī medikaments lovastatīns. Iekšā sirdslēkme vai miokarda infarkts, notiek sirds asins piegādes pārtraukums. Pārdzīvojušajiem bieži tiek doti dažādi medikamenti pēc a sirdslēkme lai samazinātu cita incidenta iespējamību. Šajā gadījumā kopā ar citiem tiek uzskatīts par lovastatīnu statīni, beta blokatori, AKE inhibitori, un cits narkotikas, un šajā lomā tam ir gan pēcspēles, gan preventīva loma. Mazāk specifiska sirds slimība ir akūts koronārais sindroms, kurā ir dažādi ar sirdi saistīti simptomi. Šis sindroms ārstiem kalpo kā “darba diagnoze”, līdz viņi var precīzi sašaurināt faktisko slimību. Viens no iespējamiem akūta koronārā sindroma cēloņiem ir nestabils stenokardija pectoris, kas rodas, kombinējot arterioskleroze un koronārā sirds slimība. Tas var būt pirms miokarda infarkta, un to var ārstēt arī ar lovastatīnu.
Riski un blakusparādības
Lovastatīns ir kontrindicēts miopātijas, žults sastrēgumu (holestāzes) vai paaugstināta aknu līmeņa gadījumā fermenti. Biežākās zāļu blakusparādības ir galvassāpes, paaugstinātas aknas fermenti, gremošanas problēmas, un miopātija. Šajā gadījumā pēdējie pieder pie toksiskām miopātijām, jo tās rodas zāļu dēļ un vadīt līdz daudzveidīgās klīniskās ainas tipiskajam muskuļu vājumam. Kopumā muskuļu simptomi rodas 0.025% pacientu, kuri lieto lovastatīnu. Ārkārtējos gadījumos muskuļu šķiedras var sadalīties (rabdomiolīze), izraisot daudzas citas slimības pazīmes: muskuļu vājums un sāpes, tūska muskuļu audos, drudzis, caureja, un vemšana ir vieni no rabdomiolīzes simptomiem. Turklāt asinis urīnskābe līmenis var palielināties (hiperurikēmija), ķermenis var izvadīt lielāku daudzumu muskuļu pigmenta mioglobīns (mioglobinūrija), kā arī rabdomiolīzes apstākļos ir iespējami elektrolītu traucējumi un patēriņa koagulopātija. Pacienta attīstības risks muskuļu šķiedra sadalīšanās kā lovastatīna blakusparādība palielinās, ja lovastatīnu kombinē ar fibrātiem: vienlaikus lietojot gemfibrozils un lovastatīns, piemēram, izraisa smagu blakusparādību 1-5% gadījumu. Turklāt dažādas antibiotikas un pretsēnīšu līdzekļi var veicināt lovastatīna blakusparādības. Pārtikas produkti, piemēram, greipfrūtu sula, arī var izraisīt šo efektu.
