Lidokains ir narkotika vietējais anestēzijas līdzeklis klase, kas darbojas arī kā antiaritmiski līdzekļi. Tas pieder pie nātrijs kanālu bloķētāju grupa.
Kas ir lidokaīns?
Lidokains ir narkotika vietējais anestēzijas līdzeklis klase, kas darbojas arī kā antiaritmiski līdzekļi. Zāles lidokaīns bija pirmais amino-amīds vietējais anestēzijas līdzeklis. 1943. gadā to sintezēja zviedru ķīmiķi Bengts Lundkvists un Nils Lofgrēns. Viņi pārdeva savas patenta tiesības farmācijas uzņēmumam Astra AB. Lidokaina pamatā ir 2,6-ksilidīns. Lidokainu no tā ražo vairākos sintēzes posmos. Zāles ir pieejamas kā monopreparāts vai kā kombinēts preparāts formā gēli, pastas, ziedes, svecītes un injekcijas risinājumi. Injekcija risinājumi var būt 0.25% vai 5%. Lidokains pieder pie vietējie anestēzijas līdzekļi un uz klasi nātrijs kanālu bloķētāji. Tomēr medicīnā to lieto ne tikai kā vietēju anestēziju, bet arī kā antiaritmisku līdzekli. Lidokains darbojas ļoti ātri. Tas tiek metabolizēts tā sauktajā citohroma 450 sistēmā aknas. tā biopieejamība ir ļoti labs. Mazāk par 10 procentiem no oriģināla deva izdalās ar urīnu.
Farmakoloģiskā iedarbība
Lidokains ir a nātrijs kanālu bloķētājs. Zāles bloķē nātrija kanālus ar spriegumu. Tie atrodas nervu šūnu šūnu membrānās. Kad nervu šūna ir satraukti, šūnās ieplūst nātrijs. An darbības potenciāls tiek ģenerēts un ierosinājums tiek pārraidīts no viena nervu šūna depolarizācijas procesos uz nākamo vai no vienas nervu šūnas uz mērķa šūnu. Kad jutīgie receptori āda uztvert tādas sajūtas kā spiediens, sāpes, siltuma vai auksts, viņi pārraida šīs sajūtas smadzenes. Tam nepieciešama ierosmes izplatīšanās un tādējādi arī nātrija kanālu atvēršana šūnu membrānās. Lidokains bloķē nātrija kanālus, lai šūnās nevarētu ieplūst nātrijs. Veidojas darbības potenciāls tiek kavēta, un stimuls netiek pārraidīts. Tajā pašā laikā lidokainam ir tikai lokāls efekts. Tiek ietekmētas tikai nervu šūnas, kas atrodas zāļu lietošanas vietā. Plānās nervu šķiedras to pārraides funkcijā tiek bloķētas ātrāk nekā biezas nervu šķiedras. Pēc lietošanas sajūta sāpes sākotnēji tiek samazināts. Pēc tam temperatūra vairs netiek uztverta. Tad pasliktinās pieskāriena un spiediena sajūtas. Visbeidzot, eferenti neizdodas. Efferenti ir nervu šķiedras, kas iet no centrālās nervu sistēmas uz muskuļiem. Kad eferenti neizdodas, skartajā zonā neizdodas arī motora funkcija.
Medicīniska lietošana un lietošana
Galvenais lidokaīna lietojums ir reģionāls anestēzija. Vietējā anestēzija novērš sensāciju sāpes ierobežotā ķermeņa zonā. Priekšrocība pār vispārējā anestēzija ir tāds, ka plaušu un smadzenes funkcija, vielmaiņa un pat skābes-bāze līdzsvarot gandrīz neietekmē. Lidokainu bieži lieto kā lokālu anestēziju zobārstniecībā un ārstēšanā. To lieto virsmai anestēzija, vadīšanas anestēzija un infiltrācijas anestēzija. Infiltrācijā anestēzija, lidokainu injicē audos, lai sastindzinātu nelielu laukumu. Tas var būt nepieciešams, piemēram, šujot a laceration vai līdzīgas nelielas procedūras. Alternatīvi, lidokaīnu var injicēt nerva tuvumā. Tas nomāc apgabalu, kas piegādā nervu. Šo procedūru sauc arī par vadīšanas anestēziju. Pēc kontakta laika no vienas līdz trim minūtēm vietējā anestēzija ilgst vienu līdz trīs stundas. Lidokains labi uzsūcas arī caur gļotādām. Smidzinātāju veidā vai ziedes, tāpēc aktīvo sastāvdaļu lieto virsmas anestēzija. Virsmas anestēzija garantē brīvību no sāpēm, piemēram, ārstējot hemoroīdi vai endoskopiju laikā. Lidokains ir pieejams arī tā sauktās kavēšanās veidā krēmi vai aizkavēt izsmidzināšanu risinājumi. Tie tiek plānā veidā uzklāti uz dzimumlocekļa dzimumlocekļa, kad priekšādiņa tiek ievilkta, lai nomāktu priekšlaicīgu ejakulāciju. Lidokainu lieto arī kā aktīvo sastāvdaļu zobu nākšana AIDS kā vietēja anestēzija. Otra galvenā narkotiku lietošanas joma ir sirds aritmijas. Lidokains palēnina ierosmes izplatīšanos sirds vadīšanas sistēmā. Tādējādi zālēm ir stabilizējoša iedarbība uz sirds ritmu un nomāc sirds aritmijas kuru izcelsme ir kambaros. Tādējādi lidokainu galvenokārt lieto tahikardijas aritmiju ārstēšanai. Agrāk lidokaīnu kā ārkārtas zāles lietoja ļoti bieži. Tomēr tā lietošana tagad ir samazinājusies, jo lidokaīns var ne tikai novērst sirds aritmijas bet arī ražo tos atsevišķos gadījumos. Lidokaīns kā antiaritmisks līdzeklis ir jāievada intravenozi. Indikācijas intravenozai lietošanai pārvalde lidokaīna ir jebkuras etioloģijas sirds aritmijas. Tas ietver arī sirds aritmijas, ko izraisa saindēšanās ar antidepresanti or sirds glikozīdi. Lidokainu var ievadīt kā profilakses līdzekli pirms iejaukšanās, kas var kairināt sirds muskuļi. Tas samazina sirds kambaru aritmiju risku.
Riski un blakusparādības
Nelielas lidokaīna devas gadījumā blakusparādības ir neparastas. Ja deva ir pārāk liela, sirdsdarbība nelabvēlīgu ietekmi un var rasties sistēmiskas nelabvēlīgas sekas. Tie ietver tādus simptomus kā miegainība, nemiers, krampji un GNS negatīva inotropija sirds. Negatīvās inotropijas gadījumā sirds saraušanās spēks ir samazināts. Atsevišķos gadījumos kritums asinis var rasties arī spiediens vai alerģiskas reakcijas. Ļoti reti pacienti iekrīt a koma pēc lielām lidokaīna devām.
