Koncentrācija plazmā

Definīcija

Plazma koncentrācija ir farmaceitiskā līdzekļa koncentrācija asinis plazmā noteiktā laikā pēc pārvalde. Plazma ir šķidruma daļa asinis izņemot tā šūnu komponentus. Koncentrācija parasti izsaka µg / ml.

Plazmas koncentrācijas un laika līknes

Ja pēc tam vairākas reizes mēra plazmas līmeni pārvalde, plazma koncentrācija- laika līkni var konstruēt no vērtībām. Attēlā parādīts idealizētais kurss pēc tabletes lietošanas: līknes forma atspoguļo aktīvās sastāvdaļas farmakokinētiku. Ietekmējošie faktori ietver:

  • Deva
  • Atlaidiet
  • Absorbcijas pakāpe
  • Biopieejamība
  • Izplatīšanas apjoms
  • Eliminācijas ātrums

Tā, piemēram, ja deva tiek palielināta, palielinās maksimālā koncentrācija plazmā. No izmērītajām vērtībām var iegūt dažādus farmakokinētikas parametrus, ar kuriem zāles var raksturot. Līkni var aprēķināt matemātiski (piemēram, Betmena funkcija).

Maksimālā koncentrācija plazmā

Cmaks ir augstākā plazmas koncentrācija, kas sasniegta pēc zāļu lietošanas pārvalde. Tas lielā mērā ir atkarīgs no absorbcija perorālas ievadīšanas laikā. Jo ātrāk zāles nonāk organismā, jo augstāks ir Cmaks. Līkne ir nobīdīta pa kreisi. Ja zāles lieto kopā ar ēdienu, Cmaks bieži, bet ne vienmēr tiek sasniegts vēlāk, un maksimums izlīdzinās. Līkne nobīdās pa labi. Laiks, kas paiet no lietošanas līdz maksimālajai koncentrācijai, tiek izteikts kā tmaks. Narkotika mijiedarbība var izraisīt C palielināšanosmaks un palielināt risku nelabvēlīgu ietekmi.

Platība zem līknes (AUC).

Laukums zem līknes (AUC) intravenozai ievadīšanai vienmēr ir vienāds, neatkarīgi no injekcijas ātruma un vietas. Tas ir tieši proporcionāls deva ievadīts. Parasti perorālai lietošanai tas ir zemāks, jo zāles šķēršļus kavē dažādi šķēršļi. The biopieejamība F ir perorālās un intravenozās AUC koeficients.

Citas plazmas koncentrācijas funkcijas

Plazmas koncentrācija norāda, ka zāles uzsūcas un var izraisīt sistēmisku iedarbību. Bieži var noteikt saistību ar farmakoloģisko iedarbību. Tomēr fakts, ka aģents parādās asinis nenozīmē, ka tas ir farmakoloģiski aktīvs. Piemēram, ja tas netiek izplatīts narkotiku mērķī - piemēram, aiz asins-smadzeņu barjera smadzenēs - tas nevar iedarboties. Lai kontrolētu terapiju, var izmērīt plazmas koncentrāciju. Piemēram, to izmanto, lai noteiktu, vai koncentrācija ir terapeitiskajā diapazonā. Interese ir arī par koncentrāciju plazmā, piemēram, narkotiku dēļ mijiedarbība vai pārtikas ietekme uz biopieejamība (Skatīt iepriekš).