Izvēlne
Izavukonazonija sulfāts ir komerciāli pieejams kā a pulveris koncentrātam infūzijas šķīduma pagatavošanai un kapsulu formā (Cresemba). Tas tika apstiprināts ASV un ES 2015. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā.
Struktūra un īpašības
Izavukonazonija sulfāts (C.35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) ir izavukonazola, azola pretsēnīšu zāles, priekšzāles. Tas pastāv kā amorfs, balts līdz dzeltenbalts pulveris. Izavukonazonija sulfātu organismā ātri hidrolizē esterāzes līdz aktīvajai sastāvdaļai. Izavukonazols ir triazola atvasinājums.
ietekme
Izavukonazolam (ATC J02AC05) piemīt pretsēnīšu (fungicīdas) īpašības. Ietekme ir saistīta ar ergosterīna, kas ir svarīga sēnīšu sastāvdaļa, sintēzes kavēšanu šūnu membrānu. Izavukonazonija sulfāts inhibē enzīmu lanosterīna 14α-demetilāzi, kas lanosterīnu pārvērš ergosterolā. Tas noved pie metilēto sterīnu prekursoru uzkrāšanās un ergosterola izsīkšanas, kas izjauc membrānas struktūru un darbību.
Indikācijas
- Invazīva aspergiloze
- Invazīvā mukormikoze (mukormikoze pacientiem, kuriem ārstēšana ar amfotericīns B nav norādīts).
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. Zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā. The kapsulas tiek ņemti perorāli.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Kombinācija ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, ketokonazols, ritonavīrs) vai spēcīgi CYP3A4 induktori (piemēram, rifamicīni, barbiturāti)
- Ģimenes īss QT sindroms.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Aktīvā sastāvdaļa izavukonazols ir CYP3A4 / 5 substrāts, un CYP inhibitori un induktori var izraisīt mijiedarbība. Izavukonazols papildus ir arī mērens CYP3A inhibitors, vājš CYPXNUMXA inhibitors P-glikoproteīnsun AZT2.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi iekļaut mainītas aknas fermenti, nelabums, vemšana, aizdusa, sāpes vēderā, caurejareakcijas injekcijas vietā, galvassāpes, hipokaliēmija, Un āda izsitumi. Šie dati ir par intravenozu terapiju.
