Izvēlne
Gefitinibs ir nopērkams apvalkotā veidā tabletes (Iresa). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2011. gadā.
struktūra
Gefitinibs (C.22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol) ir morfolīna un anilīna hinazolīna atvasinājums. Tas pastāv kā balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens, īpaši pie augsta pH.
ietekme
Gefitinibs (ATC L01XE02) ir citostatisks un citotoksisks. Tās ietekme ir saistīta ar selektīvu epidermas augšanas faktora receptora EGFR tirozīna kināzes inhibīciju. EGFR uz proliferācijas uz virsmas vēzis šūnas. Tirozīna kināzes inhibīcija iznīcina šūnas.
Indikācijas
Pacientu ar lokāli progresējošu vai metastātisku nesīkšūnu ārstēšanai plaušu vēzis ar EGFR mutācijas aktivizēšanu.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Augsts pH kuņģis ievērojami samazina biopieejamība. Tādēļ antacīdi jāievada noteiktā laika intervālā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Bērni
- Aknu mazspēja
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Gefitinibu biotransformē CYP3A4. Atbilstošās zāles mijiedarbība induktoriem un inhibitoriem ir klīniski nozīmīgi. Gefitinibs inhibē CYP2D6 un var izraisīt tādu CYP2D6 substrātu palielināšanos kā metoprolols. Cits mijiedarbība ir atzīmēti ar antacīdi (skatīt iepriekš), K vitamīna antagonistus un vinorelbīnu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas traucējumus, piemēram, caureja, nelabums, vemšana, iekšķīgi iekaisums gļotādas, apetītes zudums, vājums un āda reakcijas. Citas bieži sastopamās blakusparādības ir asiņošana, acu traucējumi, dehidrēšana rezultātā caureja, nagu problēmas, matu izkrišana, un drudzis. Reti smagas blakusparādības ir hepatīts, smaga āda reakcijas, paaugstinātas jutības reakcijas, intersticiālas plaušu slimība un pankreatīts.
