Elvitegravir ir zāles, kas pieder pie integrāzes inhibitori. Cilvēku medicīnā elvitegravīrs galvenokārt lieto kā zāles HIV-1 vīrusa infekciju ārstēšanai. Ārsti vienmēr lieto aktīvo sastāvdaļu kopā ar citām narkotikas kuriem ir pretretrovīrusu efekts. Ārsti īpaši bieži apvieno elvitegravīrs ar vielu kobicistat, kas ir tā sauktais pastiprinātājs.
Kas ir elvitegravirs?
Elvitegravirs lielā mērā inhibē integrāzi (retrovīrusu enzīmu), padarot to labi piemērotu HIV-1 vīrusa infekciju ārstēšanai. Farmaceitiskais ražotājs Gilead Sciences izstrādāja medikamentu Elvitegravir, kas tika apstiprināts kā Pārtikas un zāļu uzņēmums kā zāles Administrācija Šajā kontekstā Elvitegravir galvenokārt tiek izmantots narkotikām terapija pieaugušo pacientu. Elvitegravīrs ir dihidrohinolīna atvasinājums un parādās kā a pulveris no baltas līdz dzeltenīgai krāsai istabas temperatūrā. Turklāt elvitegraviru raksturo salīdzinoši slikta šķīdība šėīdumā ūdens. Aktīvā viela ir īpaši piemērota cilvēkiem, kuru HIV zāles terapija ir tikai sākums. Tādējādi daudzos gadījumos elvitegravirs ir sākotnējs medikaments. Farmācijas ražotāji dažreiz apvieno elvitegraviru ar aktīvo sastāvdaļu tenofovirs. Šī divu kombinācija narkotikas uzlabo efektivitāti, savukārt trūkumi dažos gadījumos samazinās. Cilvēki, kas inficēti ar HIV, bieži saņem elvitegraviru kā atsevišķu narkotiku ar tirdzniecības nosaukumu Vitekta. Turklāt ārsti bieži apvieno aktīvo sastāvdaļu ar ritonavīrs. Ritonavīrs ir farmakoloģiska viela, ko lieto daudzos HIV medikamentos. Šeit, ritonavīrs parasti darbojas kā pastiprinātājs, kas palielina faktisko zāļu efektivitāti.
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Elvitegravira iedarbība galvenokārt ir saistīta ar integrāzes inhibīciju. Tā rezultātā elvitegravirs ir labi piemērots kā HIV zāles. Tas ir tāpēc, ka elvitegravirs inhibē enzīma integrāzi vīrusi, īpaši HIV-1 vīrusi. Elvitegravīrs ir nedaudz mazāk efektīvs attiecībā uz HIV-2 vīrusi. vīrusi nepieciešams šis enzīms, lai pārnestu savu ģenētisko informāciju saimnieka DNS. Tādā veidā elvitegraviram ir spēcīga pretvīrusu iedarbība. Elvitegraviru parasti lieto kopā ar CYP inhibitoriem, kas palēnina elvitegravira metabolismu un tādējādi palielina tā efektivitāti organismā. Elvitegraviru galvenokārt noārda CYP3A. Tādēļ jāatsakās no vienlaicīgas lietošanas ar fermenta induktoriem. Tie ietver, piemēram, fenitoīns or Asinszāli. Elvitegraviram ir maza ietekme uz nieru darbību. Pacienti lieto elvitegraviru tablešu formā. Ja aktīvo vielu lieto vienlaikus ar ritonaviru un maltīti, tā augstāko koncentrāciju sasniedz asinis apmēram četras stundas. Pētījumi ir parādījuši, ka ēdieni ar augstu tauku saturu palielina biopieejamība no elvitegravīra. Asinsritē lielākā daļa elvitegravīra saistās ar plazmu proteīni. Gandrīz 95 procentus aktīvās sastāvdaļas izdalās ķermenī izkārnījumos. Pārējā daļa iziet no ķermeņa ar urīnu. Elvegregravira kombinācijas ar ritonavīru pusperiods plazmā ir no 9 līdz 13 stundām.
Zāļu lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Elvitegravirs ir HIV-1 medikaments, ko parasti lieto kā fiksētudeva kombinācijā ar farmakoloģiskiem pastiprinātājiem. Pacienti lieto elvitegraviru iekšķīgi kā apvalkotās tabletes. Pietiek ar vienu aktīvās sastāvdaļas elvitegravīra tableti dienā. Lai palielinātu efektivitāti, ēdienreizes laikā ieteicams lietot elvitegraviru. Obligāti irpārvalde aktīvās sastāvdaļas Elvitegravir ar revakcināciju, kas inhibē proteāzi. Šī iemesla dēļ elvitegravīrs parasti ir pieejams fiksētā kombinācijā ar piemērotu revakcināciju. The deva galvenokārt ir atkarīgs no vienlaikus ievadītā proteāzes inhibitora. Tomēr pašlaik ārsti joprojām lieto elvitegraviru kā rezerves zāles.
Riski un blakusparādības
Elvitegravira lietošana dažkārt rada nelabvēlīgas blakusparādības, kas ir līdzīgas daudzu citu HIV zāļu blakusparādībām. Visbiežāk elvitegravīrs pārvalde rezultāts gremošanas trakts simptomi, piemēram, nelabums, vemšana, un caureja. Turklāt daži pacienti ziņo galvassāpes un nogurums. Turklāt dažiem indivīdiem parādās izsitumi āda. Farmaceitiskie ražotāji elvitegraviru parasti raksturo kā labi panesamas zāles. Terapija ar aktīvo sastāvdaļu parasti tiek izslēgta, ja pacienti cieš no aktīvās sastāvdaļas nepanesības. Pat rezistences pret elvitegraviru gadījumā medicīniski nav jēgas lietot zāles. Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, terapijai ar elvitegravir dažreiz tiek piemērotas īpašas vadlīnijas. Pirms elvitegravira lietošanas noteikti mijiedarbība jāapsver iespēja lietot citas zāles. Elvitegravīrs galvenokārt tiek metabolizēts aknas ar enzīmu CYP3A. Šī iemesla dēļ vienlaikus lietojot elvitegraviru un fenitoīns, rifampicīns, un karbamazepīns steidzami jāizvairās. Kombinācija ar Asinszāli arī jāizvairās. Elvitegraviru raksturo krusteniska rezistence pret aktīvo sastāvdaļu raltegravīrs. Parasti elvitegravirs tiek uzskatīts par rezerves preparātu HIV-1 vīrusa infekciju medikamentozai terapijai. Klīniskā pieredze līdz šim ir salīdzinoši ierobežota. Tomēr elvitegravīra priekšrocība ir tā deva dienā terapijai pietiek.
