Efavirenzs ir nosaukums, kas piešķirts nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoram. Zāles lieto HIV infekcijas ārstēšanai.
Kas ir efavirenzs?
Aktīvā viela efavirenzs (EFV) pieder pie nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru (NNRTI) grupas. Zāles lieto kā tīru enantiomēru, un tās lieto tādu HIV infekciju kā AIDS. Tā ir daļa no kombinētas pretretrovīrusu terapijas. Efavirenzs EMEA (Eiropas Zāļu aģentūra) 1999. gadā kā zāles Eiropā apstiprināja. Tomēr, tā kā monoterapijas laikā rezistence pret aktīvo sastāvdaļu ātri attīstās, nenukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors vienmēr jālieto kopā ar citu pretretrovīrusu vielu, ko pacients vēl nekad neesmu saņēmis. Efavirenz jau bija tirgū Ziemeļamerikā, pirms to apstiprināja Eiropā. Efavirenz ir pieejams Vācijā kā monopreparāts ar tirdzniecības nosaukumu Sustiva. Ir arī kombinēts preparāts ar nosaukumu Atripla.
Farmakoloģiskā darbība
vīrusi nespēj patstāvīgi nodrošināt to pavairošanu. Tādējādi šim nolūkam viņiem nepieciešams inficēto šūnu pavairošanas aparāts. Lai to panāktu, vīrusi ievietot šūnu ģenētisko materiālu viņu pašu ģenētiskajā materiālā. Šajā procesā šūnas saņem rasējumus, saskaņā ar kuriem tās ražo vīrusi. Šis process ir sarežģītāks HI vīrusu gadījumā, jo to genoma forma atšķiras no zīdītāju un cilvēku formas. Lai HI vīrusu ģenētiskais materiāls nonāktu cilvēka šūnās, nepieciešams to “pārrakstīt”. Fermenta reversā transkriptāze ir atbildīga par šīm izmaiņām. Tādā veidā HI vīruss var pārkārtot savu ģenētisko materiālu tā, lai to bez grūtībām varētu ievadīt cilvēka ģenētiskajā materiālā. Tā kā efavirenzs pieder reversās transkriptāzes inhibitoru grupai, tas spēj bloķēt reversās transkriptāzes aktīvo vietu. Tā rezultātā ferments vairs nespēj pārrakstīt vīrusu ģenētisko materiālu. Organisma šūnas informāciju klasificē kā svešu, un tāpēc tā vairs netiek pavairota. Tas neitralizē jaunu HI vīrusu ražošanu. Šis process samazina vīrusu slodzi, kas aizkavē AIDS. Turklāt, HIV infekcijas simptomi tiek samazināti, kas savukārt uzlabo pacienta dzīves kvalitāti. Efavirenzs 99 procentus saistās ar plazmu proteīni iekš asinis. tā koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir trīs reizes lielāks nekā asinis plazma. Aktīvās vielas pussabrukšanas periods ir apmēram 50 stundas. Trešdaļa efavirenza metabolīta veidā izdalās ar urīnu. Pārējā vielas daļa izkārnījumos iziet no organisma bez izmaiņām.
Medicīniska lietošana un lietošana
Vienīgais efavirenza lietošanas lauks ir HIV infekcijas, kurās cilvēka ķermenis ir ar imūndeficītu. Zāles var lietot pieaugušiem un pusaudžiem, kā arī bērniem no trīs gadu vecuma. Kā zāles vīrusu nomākšanai Efavirenz darbojas tieši pret HI vīrusiem. Tomēr to var izmantot arī, lai neitralizētu vai palēninātu slimības sākumu AIDS. Augsta tauku satura pārtikas lietošana var ietekmēt absorbcija efavirenzu. Tas palielinās par aptuveni 50 procentiem. Zāles parasti lieto vakarā tukšā dūšā kuņģis pirms gulētiešanas. Tā kā efavirenza pussabrukšanas periods ir augsts, viens deva zāļu pietiek dienā. Efavirenzu var lietot kā šķīdumu vai apvalkotu tabletes.
Riski un blakusparādības
Efavirenza lietošana rada blakusparādību risku, kas galvenokārt ietekmē centrālo nervu sistēmas (CNS). Piemēram, slimie pacienti bieži cieš nogurumsmiegainība, miega problēmas, murgi un reibonis. Šīs nevēlamās blakusparādības īpaši efavirenza terapijas sākumposmā ietekmē līdz pat 50 procentiem visu pacientu. Citas blakusparādības var būt grūtības koncentrēties, trauksme, depresija, galvassāpes, sāpes vēderā, caureja, nelabums, izsitumi uz āda, un nieze. Vairumā gadījumu šīs blakusparādības uzlabojas pēc vienas līdz četrām nedēļām. Tomēr 10 līdz 20 procentiem no visiem skartajiem simptomi saglabājas, tāpēc ieteicams pāriet uz citu preparātu. Var rasties arī citas blakusparādības, piemēram, akūtas aknu iekaisums (hepatīts), akūta aizkuņģa dziedzera iekaisums (pankreatīts), garastāvokļa maiņas, eiforija, agresija, paranoja, maldi, nemiers, atmiņa problēmas, kustību traucējumi, līdzsvarot traucējumi, krampji, redzes traucējumi, apjukums un domas par pašnāvību, kas var pat izraisīt vadīt uz pašnāvības mēģinājumu. Ja āda tulznas, gļotādas izmaiņas, āda pīlings, un drudzis rodas āda ārstēšanas laikā steidzami jākonsultējas ar ārstu un terapija var būt jāpārtrauc. Tā kā blakusparādības nav saistītas ar ēdienreizes uzņemšanu, efavirenzu ieteicams ievadīt tukšā dūšā. kuņģis. Dažos gadījumos zāles izraisa traucējumus sadale ķermeņa tauku. Šajā gadījumā ķermeņa un sejas tauki samazinās, bet vēderā palielinās. Efavirenzam ir arī dažas kontrindikācijas. Tādējādi tā lietošana nedrīkst notikt, ja pacients cieš no paaugstinātas jutības pret aktīvo vielu vai izteikta aknas kaitējumu. Nieru disfunkcijas gadījumā nepieciešama stingra medicīniskā kontrole, aknas slimība, epilepsija, psihiski traucējumi iepriekš vai rezistence pret citu HIV narkotikas. uz grūtniecība, efavirenzs jālieto tikai tad, ja nav citu ārstēšanas iespēju. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja nelabvēlīgu ietekmi uz bērnu no narkotikām.
