Denosumabs

Izvēlne

Denosumabs ir komerciāli pieejams kā injekciju šķīdums pilnšļircē (Prolia). Antivielas tika apstiprinātas daudzās valstīs, Amerikas Savienotajās Valstīs un ES 2010. gadā. Denosumabu lieto arī audzēju terapijā (Xgeva). Šis raksts attiecas uz osteoporoze ārstēšana.

Struktūra un īpašības

Denosumabs ir cilvēka IgG2 monoklonāla antiviela ar molekulāru masa no 147 kDa. Zāles ražo ar biotehnoloģiskām metodēm.

ietekme

Denosumabam (ATC M05BX04) piemīt antiresorbcijas īpašības. Antiviela samazina kaulu rezorbciju, tādējādi palielinot kaulu daudzumu masa un spēks. Tādējādi tas samazina lūzums terapijas laikā. Iedarbības pamatā ir saistīšanās ar RANK ligandu (RANKL). RANKL apzīmē. Tas ir šķīstošs un transmembrānas proteīns, kas nepieciešams osteoklastu veidošanai, darbībai un izdzīvošanai. Denosumabs neļauj RANKL aktivizēt tā receptoru RANK, kas lokalizēts uz osteoklastu un to prekursoru virsmas. Pusperiods ir robežās no 26 dienām. Atšķirībā no bifosfonāti, denosumabs nav iekļauts kaulā.

Indikācijas

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Injekciju šķīdumu ievada subkutānas injekcijas veidā reizi 6 mēnešos. Administrācija ir iespējams vietnē augšstilbs, vēdera vai augšdelma. Pacientiem jāsaņem atbilstoša kalcijs un D vitamīns papildināšana. Pusgada injekcija sniedz priekšrocības ārstēšanas ievērošana.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Hipokalciēmija
  • Grūtniecība

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert ekstremitāšu sāpes un balsta un kustību aparāta sāpes. Pēc zāļu, kaulu minerālu, lietošanas pārtraukšanas Blīvums vairāku mēnešu laikā atgriežas sākotnējā līmenī vai pat zemāk. Tas atkal palielina lūzumu risku. Ir ziņots par vairākiem mugurkaula lūzumiem (Lamy et al., 2017). Kauls Blīvums zaudējumus dažiem pacientiem var novērst, izmantojot pārvalde bifosfonāta vai citu antiresorbcijas līdzekļu. Starp citu, pēc bifosfonātu terapijas pabeigšanas netiek novērots atsitiens. Citas nopietnas un retas blakusparādības ir osteonekroze žokļa, netipiski augšstilba kaula lūzumi un hipokalciēmija.